初級藥士考試輔導(dǎo)：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(1)

　　初級藥士考試輔導(dǎo)：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(1)

　　跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。

　　被動轉(zhuǎn)運 是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運的擴散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運不需消耗ATP，只能順濃度差進行。它包括

　　簡單擴散、濾過和易化擴散三種形式。

　　(1)簡單擴散：又稱脂溶擴散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細胞膜。藥物的脂/水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式屬簡單擴散。

　　(2)濾過：又稱水溶擴散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。濾過是指有外力促進的擴散，如腎小球濾過等。

　　(3)易化擴散：又稱載體轉(zhuǎn)運，是通過細胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)一通透酶幫助而擴散，其速率比簡單擴散快得多，且不需供應(yīng)ATP。每一種通透酶只能轉(zhuǎn)運一種分子或離子，或與這種分子或離子結(jié)構(gòu)非常相似的物質(zhì)。當(dāng)藥物濃度過高時載體可被飽和，轉(zhuǎn)運率達最大值。載體可被類似物占領(lǐng)，表現(xiàn)為競爭性抑制作用。

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