初級藥師輔導：制劑的評價與生物利用度(3)

　　初級藥師輔導：制劑的評價與生物利用度(3) $lesson$

　　藥物理化性質(zhì)測定

　　1溶解度和pKa

　　無論何種性質(zhì)的藥物，也無論通過何種途徑給藥，都必須具有一定的溶解度，因為藥物必須處于溶解狀態(tài)才能被吸收。解離常數(shù)對藥物的溶解性和吸收性也很重要，因為大多數(shù)藥物是有機的弱酸和弱堿，其在不同的pH介質(zhì)中的溶解度不同，藥物溶解后存在的形式也不同，即主要以解離型和非解離型存在，對藥物的吸收可能會有很大影響，一般，解離型藥物不能很好地通過生物膜被吸收，而非解離型藥物往往可有效地通過類脂性的生物膜。

　　由于溶解度和pKa的測定在很大程度上影響以后許多研究工作，所以進行處方前工作開始時，必須首先測定溶解度和pKa。溶解度在一定程度上決定藥物能否成功制成注射劑或溶液劑。藥物的pKa值可使研究人員應用已知的pH變化解決溶解度問題或選用合適的鹽，以提高制劑穩(wěn)定性。

　　2分配系數(shù)

　　P=(在油相中藥物的質(zhì)量濃度)/(在水相中藥物的質(zhì)量濃度)

　　分配系數(shù)越大，脂溶性越大。測定時用正辛醇作溶劑

　　3熔點和多晶型

　　晶型不同某些物理性質(zhì)如熔點、溶解度等不同。研究多晶型的方法：溶出速度法、X射線衍射法、紅外分析法、差示掃描量熱法和差熱分析法等

　　4吸濕性

　　測定：置于已知相對濕度的環(huán)境中(貯于具有飽和鹽溶液的干燥器中)

　　5粉體學性質(zhì)

　　性質(zhì)包括：粒子形狀、大小、粒度分布、粉體密度、附著性、流動性、潤濕性和吸濕性等。

　　輔料影響性質(zhì)。

　　6藥物的生物利用度和體內(nèi)動力學參數(shù)

　　在新劑型、新制劑的設計過程中，必須進行生物利用度和體內(nèi)動力學的研究。

• 2011年藥學職稱考試時間
• 2011衛(wèi)生職稱資格考試五大變革
• 2010衛(wèi)生職稱考試通過率再創(chuàng)新高
• 2011年衛(wèi)生資格考試報名時間匯總

更多信息訪問：初級藥師考試頻道   初級藥師試論壇 衛(wèi)生職稱博客圈