初級藥師輔導:緩(控)釋制劑的評價方法
更新時間:2011-04-12 09:03:35
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初級藥師輔導:緩(控)釋制劑的評價方法 $lesson$
緩(控)釋制劑的體內(nèi)外評價方法
(一) 體外釋放度試驗:
⑴釋放度試驗方法 可用溶出度測定第一法(轉藍法)與第二法(槳法),此外還有轉瓶法、流室法等
?、漆尫旁囼灥慕橘|(zhì)、試驗安排與釋放度標準:①溶出介質(zhì)及PH 常用人工胃液、人工腸液、PH4~8的緩沖液等 溶出介質(zhì)的量一般不少于形成飽和溶液量的3倍,并脫氣。
?、谌狱c的設計與釋放標準 至少應測三個取樣點,第一個取樣點,通常是0.5h到2h,控制釋放量30%以下,主要考察制劑有無突釋效應;第二個取樣點控制釋放量約50%;第三個取樣點控制釋放量75%以上,說明釋藥基本完全。
?、撬幬镝尫徘€的擬合 常用的模型有:零級釋藥、一級釋藥、Higuchi方程、Weibull分布函數(shù)
(二) 體內(nèi)生物利用度和生物等效性研究
(三) 體內(nèi)外相關性 可歸納為三種相關情況
1 點點相關關系:是最高水平的相關關系,體內(nèi)吸收曲線可通過Wagner-Nelson法或Loo-Reegelman法求得
2 應用統(tǒng)計矩分析原理建立體外釋放的平均時間與體內(nèi)平均滯留時間之間的相關
3 單點相關關系 只能說明部分相關
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