初級藥師輔導(dǎo)：藥物胃腸道吸收劑型因素

　　初級藥師輔導(dǎo)：藥物胃腸道吸收劑型因素 $lesson$

　　影響藥物在胃腸道吸收的劑型因素

　　藥物的理化性質(zhì)：

　　A 藥物的解離度、脂溶性等理化性質(zhì)對吸收的影響：未解離型的有機弱酸和有機弱堿由于脂溶性較大，比脂溶性小的解離型藥物易吸收。根據(jù)PH分配假說，弱酸性藥物在胃中主要以未解離型形式存在，吸收較好，而弱堿性藥物在PH較高的小腸中更有利于藥物的吸收。

　　B藥物的溶出速度對吸收的影響：溶出速度理論依據(jù)是Noyes-Whitney的擴散理論 dc/dt=KSCs

　　藥物的溶出速度與藥物的表面積(S)、藥物的溶解度(Cs)和溶出速率常數(shù)(K)成正比。

　?、倭Ｗ哟笮λ幬锶艹鏊俣鹊挠绊懀核幬锪Ｗ釉叫?，與體液的接觸面積越大，藥物的溶解速度越大。

　?、?多晶型對藥物溶出速度的影響：穩(wěn)定型，溶解度最小，溶出速度慢;不穩(wěn)定型與此相反，但易轉(zhuǎn)化成穩(wěn)定型;亞穩(wěn)定型介于二者之間，吸收好，為有效晶型。典型的例子是無味氯霉素，有A、B、C三種晶型及無定型，其中亞穩(wěn)定型B型及無定型有效。

　?、廴軇┗飳λ幬锶艹鏊俣鹊挠绊懀阂话闳艹鏊俾蚀笮№樞驗椋河袡C溶劑化物>無水物>水合物

　?、艹甥}對藥物溶出速度的影響：可使制劑的溶出速率增大，生物利用度提高。

　　C藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性對吸收的影響：某些藥物由于胃腸道的PH、消化道中的細菌以及消化道內(nèi)皮細胞產(chǎn)生的酶的作用，往往會降解或失活而不能口服給藥，只能采用注射或其他途徑。如硝酸甘油只能舌下給藥;芐青霉素注射給藥;紅霉素制成難溶性的鹽。

　　D藥物的具體劑型、給藥途徑對吸收的影響：靜脈注射藥物，不存在吸收過程，發(fā)揮藥效快，可認為被機體百分之百利用;口服制劑，吸收后必須通過肝臟，有首過作用;肌肉及皮下注射液，藥效慢于靜脈注射，但比口服給藥起效快，吸收量多;氣霧劑可避免首過作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制劑;栓劑、舌下片、鼻腔給藥劑型等經(jīng)黏膜給藥的制劑，也可饒過肝臟首過效應(yīng)。大多數(shù)皮膚給藥制劑，藥效發(fā)揮較慢，故常用做局部治療。

　　一般認為在口服劑型中，藥物的吸收順序大致為：水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑

　　液體制劑：水溶液或乳劑比混懸劑吸收快。

　　增加水溶液的粘度，可延緩藥物在胃腸道的擴散速度，減慢吸收。但主動轉(zhuǎn)運的藥物在腸內(nèi)吸收部位滯留時間長，有利于藥物吸收。

　　油溶液中的藥物需從溶液中轉(zhuǎn)移到胃腸液中才能吸收。油水分配系數(shù)大、親油性強的藥物吸收速度慢。油溶性藥物制成O/W乳劑，可增加藥物的吸收。

　　混懸劑中藥物顆粒小，與胃腸液接觸面積大，所以其吸收速度僅次于水溶液。

　　固體制劑：

　　散劑：服用后不經(jīng)過崩解和分散，在固體劑型中屬于吸收快的。

　　微粉化可使吸收顯著增加，但粉粒過細穩(wěn)定性變差，口服后刺激性增加。

　　某些難溶性藥物可采用藥物微粉化技術(shù)增加其溶解度和吸收。

　　膠囊劑：非壓縮劑型。膠囊殼對藥物溶出起屏障作用。

　　影響膠囊劑中藥物吸收的因素：藥物粒度大小、稀釋劑性質(zhì)、膠囊殼的質(zhì)量和貯存條件等。對于疏水性藥物的膠囊劑，宜選擇親水性稀釋劑，能夠增大體液透入膠囊內(nèi)容物的速度，減少藥物粉粒與體液接觸后的結(jié)塊現(xiàn)象，使粉粒的有效面積增大，從而促進藥物釋放與吸收。

　　片劑：含有大量輔料，若采用疏水性稀釋劑、潤滑劑不利于藥物的溶出和吸收。片劑經(jīng)制粒、壓片、包衣等制劑技術(shù)，表面積大大減小，減慢了藥物溶出速度，吸收較散劑、膠囊劑慢。對多數(shù)片劑，藥物吸收的限速步驟是藥物從含輔料的藥物顆?；蚣兯幬锓哿Ｖ械娜艹?對主藥易溶且溶出速率大的，限速步驟是片劑崩解過程。包衣片衣層是片芯與胃腸液間的物理屏障，其溶解速率與材料選擇對藥物吸收有較大影響，包衣片一般比素片吸收慢。

　　制劑中的添加劑：如吸收促進劑、表面活性劑、高分子化合物等及合并用藥對藥物吸收也有影響。

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