2012年初級藥師藥劑學(xué)：重新確立藥劑學(xué)的地位

　　1　重新確立藥劑學(xué)在藥物研究中的地位

　　1.1 　藥劑學(xué)在藥物研究中的重要性　每一種藥物都以一定的形式存在。它被賦予一定的劑型，由特定的途徑給藥，以特定的方式和量被吸收、分布、代謝、消除，到達(dá)作用部位后又以特定的方式和靶點(diǎn)作用，起到治療疾病的目的。藥物發(fā)揮治療作用的好壞不僅僅與藥物在到達(dá)靶部位后的藥理活性有關(guān)，與上述所有環(huán)節(jié)都密切相關(guān)。

　　藥物自身的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)至關(guān)重要，可以說是藥物自身的結(jié)構(gòu)決定了藥效，而且影響了藥物在體內(nèi)的吸收、分布過程。但是，由于人體對藥物有特定的處理方式，并不是具有活性部位的分子都可以做藥物使用。藥物發(fā)揮藥理活性的僅僅是它結(jié)構(gòu)的一部分，為了能發(fā)揮這種活性，還需要另外一些輔助結(jié)構(gòu)保證該分子能經(jīng)受人體的處理而到達(dá)靶部位。因此，需要對藥物自身進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，使足夠的藥物能到達(dá)作用部位，并減少在正常組織的分布;同時(shí)，選擇合理的劑型、給藥途徑，增添輔助分子和載體材料，也是改善藥物療效的好方法。如何使藥物更好地發(fā)揮療效，就是藥劑學(xué)研究的內(nèi)容。另外，工業(yè)化藥品生產(chǎn)和簡單的理想化的實(shí)驗(yàn)室研究之間存在著巨大差距。藥物的儲(chǔ)存穩(wěn)定性、患者的適應(yīng)性、給藥方式、配伍等，都是影響藥物療效的重大實(shí)際問題，甚至僅僅是壓片機(jī)的損壞和硬度調(diào)節(jié)不準(zhǔn)就能造成嚴(yán)重后果。對于藥學(xué)事業(yè)而言，只有把一種藥物真正轉(zhuǎn)化為產(chǎn)品，在臨床上良好應(yīng)用，才是有價(jià)值的。從國民經(jīng)濟(jì)角度而言，只有藥物產(chǎn)品有好的療效，產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益，藥學(xué)事業(yè)才發(fā)揮了它應(yīng)有的作用，才是值得尊重的。由這些復(fù)雜的環(huán)節(jié)組成的從藥物到體內(nèi)過程到發(fā)揮療效的復(fù)雜體系，將藥物化學(xué)、藥理學(xué)、物理藥學(xué)、生物藥劑學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)、工業(yè)藥劑學(xué)、機(jī)械、計(jì)算機(jī)以及臨床藥學(xué)和醫(yī)學(xué)新技術(shù)聯(lián)系在一起的綜合性學(xué)科，才是現(xiàn)代藥劑學(xué)。

　　1.2　藥劑學(xué)的定義、組成部分和在藥物研究中的新地位　在教科書中，藥劑學(xué)被定義為是“研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術(shù)以及質(zhì)量控制等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)”。綜合和應(yīng)用，是藥劑學(xué)最重要的外在特征。藥劑學(xué)應(yīng)是站在藥學(xué)各學(xué)科(藥物化學(xué)、藥理學(xué)、有機(jī)、無機(jī))的前沿，站在工業(yè)化大生產(chǎn)和藥學(xué)基礎(chǔ)研究的交叉點(diǎn)上，站在臨床醫(yī)學(xué)和藥物學(xué)之間，一方面，將藥物化學(xué)和醫(yī)學(xué)新技術(shù)的成果轉(zhuǎn)化成直接可應(yīng)用的產(chǎn)品，通過合理地設(shè)計(jì)劑型、給藥途徑、制備工藝，實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室到工業(yè)化的轉(zhuǎn)變;另一方面，直接向工業(yè)化大生產(chǎn)提出要求，設(shè)計(jì)更合理的機(jī)械和設(shè)備;它還應(yīng)深深了解臨床醫(yī)學(xué)在治療疾病中的問題和需要、對產(chǎn)品的要求和期望，加以解決。藥劑學(xué)包括制劑工藝、生物藥劑學(xué)、臨床藥學(xué)和工業(yè)藥劑學(xué)。制劑工藝使實(shí)驗(yàn)室操作向工業(yè)化轉(zhuǎn)變，并對工業(yè)化提出要求，設(shè)計(jì)出更好的設(shè)備;生物藥劑學(xué)研究藥物在體內(nèi)的代謝、分布與藥物結(jié)構(gòu)的關(guān)系，并采用靶向性載體材料和藥物自身結(jié)構(gòu)改造的方式改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)和組織分布，進(jìn)行靶向治療;臨床藥學(xué)了解臨床醫(yī)生的需要和每種藥物面臨的挑戰(zhàn)，提出改造的意見。未來的藥劑學(xué)應(yīng)在藥物研究和成果轉(zhuǎn)化中起到關(guān)鍵環(huán)節(jié)的作用，成為藥物基礎(chǔ)研究和工業(yè)化生產(chǎn)之間的聯(lián)系人和指導(dǎo)者，起到承上啟下的作用。這對藥物成果快速轉(zhuǎn)化、促進(jìn)藥物基礎(chǔ)研究至關(guān)重要，也是建立藥學(xué)研究-工業(yè)化生產(chǎn)這種研究-生產(chǎn)鏈合體系的前體。這就要求未來的藥劑工作者不僅懂得藥物制劑知識(shí)，還要掌握醫(yī)學(xué)新技術(shù)，要與臨床聯(lián)系，與工業(yè)化生產(chǎn)聯(lián)系，并具有綜合應(yīng)用科學(xué)技術(shù)成果的能力和管理的能力，了解藥品從研究到生產(chǎn)到申請專利的全過程。

　　1.3　藥劑學(xué)自身學(xué)科的發(fā)展　藥劑學(xué)不僅僅是一個(gè)中間環(huán)節(jié)，它本身就是一個(gè)充滿希望的學(xué)科。很多藥物在體外有強(qiáng)大的活性卻不能用到體內(nèi)成為藥物，原因在于，人體對外來分子的處理有特定的規(guī)律，還遠(yuǎn)未被揭示。拿阿糖胞苷和阿霉素兩種抗腫瘤藥物來說，在進(jìn)入腫瘤細(xì)胞之后，兩種藥物都能起抗腫瘤的作用，但是，阿霉素有廣譜抑瘤作用，而阿糖胞苷僅能治療急性粒細(xì)胞性白血病。阿霉素既含有脂溶性的蒽環(huán)配基，又有水溶性的柔紅糖胺，有酸性酚羥基和堿性氨基，易于通過細(xì)胞膜，在多靶點(diǎn)起作用，故療效廣泛。而阿糖胞苷口服難吸收，體內(nèi)易被酶降解，卻極易通過血腦屏障。這些理化性質(zhì)的不同是否是其抗腫瘤效果不同的重要因素呢因此，藥物結(jié)構(gòu)引起的藥物吸收、分布、代謝、消除的改變與藥效之間的關(guān)系是藥劑學(xué)應(yīng)大力研究的問題。在利用先進(jìn)的工藝和手段控制藥物在體內(nèi)的吸收速度和量、分布方式方面，藥劑學(xué)無疑具有很大潛力。新型的藥物載體如：脂質(zhì)體、微球、微囊、固體分散體、環(huán)糊精包合物、透皮吸收制劑，各種給藥途徑和新型輔料的研制開發(fā)，都具有十分光明的前景。

      2012年衛(wèi)生資格考試大綱匯總