2020年初級(jí)藥士考試沖刺復(fù)習(xí)考點(diǎn)：腎上腺素能藥物

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腎上腺素能藥物

一、腎上腺素能受體激動(dòng)劑

1.結(jié)構(gòu)類型

腎上腺素能受體激動(dòng)劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。

苯乙胺類主要有腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素等。

苯異丙胺類主要有麻黃堿和甲氧明等。

2.構(gòu)效關(guān)系

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個(gè)碳原子，作用最強(qiáng)，碳鏈增長(zhǎng)為三個(gè)碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應(yīng);

隨取代基增大，α受體效應(yīng)減弱，β受體效應(yīng)增強(qiáng)。

使β效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。

苯環(huán)上無(wú)酚羥基，使時(shí)效延長(zhǎng)，但作用減弱。

(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，活性有顯著差別，一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應(yīng)增強(qiáng)。

3.重點(diǎn)藥物

鹽酸腎上腺素

兒茶酚胺結(jié)構(gòu)

臨床上使用的腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性。

本品為酸堿兩性化合物，臨床上使用其鹽酸鹽。

本品含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，具有較強(qiáng)的還原性，在酸性介質(zhì)中相對(duì)穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定，若空氣中的氧或弱氧化劑，均能使其氧化變質(zhì)，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進(jìn)一步聚合成棕色多聚物。

本品性質(zhì)不穩(wěn)定，故不能口服使用，為防止氧化變質(zhì)和消旋化，加入抗氧劑及金屬離子配合劑，并用二氧化碳或氮?dú)怙柡偷淖⑸溆盟渲?100℃流通蒸氣滅菌15分鐘，并應(yīng)遮光，減壓嚴(yán)封，在陰涼處保存。

本品對(duì)α和β受體都有激動(dòng)作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素

又名喘息定。

本品為β受體激動(dòng)藥，有舒張支氣管的作用?？捎糜谥夤芟⑦^(guò)敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素

臨床上使用的去甲腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性;

本品主要興奮α受體，具有很強(qiáng)的血管收縮作用。

臨床上主要用其升壓作用，靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺

本品為多巴胺受體激動(dòng)藥，能增強(qiáng)心肌收縮力，升高血壓。臨床上用于治療各種類型休克。

鹽酸甲氧明

本品為α受體激動(dòng)劑，有收縮血管和升高血壓作用，可用于外傷和周圍循環(huán)功能不全時(shí)低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿

其水溶液具有強(qiáng)堿性。

麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，只有(-)-麻黃堿(1R，2S)有顯著活性。

本品對(duì)α和β受體均有激動(dòng)作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預(yù)防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

沙美特羅

本品為新型選擇性長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑，常用劑型為噴霧劑。

可用于哮喘(包括夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)性哮喘)、喘息性支氣管炎和可逆性氣道阻塞。

二、腎上腺素能受體拮抗劑

1.類型　α受體阻斷劑和β受體阻斷劑

按基本結(jié)構(gòu)不同，可分為芳氧丙醇胺類和苯乙醇胺類兩類;

芳氧丙醇胺類藥物常用有：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等;

苯乙醇胺類常用藥物有拉貝洛爾等;

臨床上主要用于治療心律失常、心絞痛、高血壓等心血管疾病。

2.重點(diǎn)藥物

鹽酸哌唑嗪

用于治療輕、中度高血壓或腎性高血壓，也適用于治療頑固性心功能不全。

鹽酸普萘洛爾

又名心得安

含有手性碳原子，臨床上用其外消旋體，其左旋體活性強(qiáng)。

本品是一種非選擇性的β受體阻斷劑，對(duì)β1和β2受體的選擇性較差，故支氣管哮喘患者忌用。

臨床上用于心絞痛、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等的治療。

阿替洛爾

阿替洛爾為β腎上腺受體阻斷劑，對(duì)心臟的β1受體有較強(qiáng)的選擇性。

用于治療高血壓、心絞痛及心律失常。

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