2021年初級(jí)藥士考試高頻考點(diǎn)：頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系

(1)7位側(cè)鏈引入親脂性基團(tuán)，如苯環(huán)、噻吩、含氮雜環(huán)，并在3位引入雜環(huán)，可擴(kuò)大抗菌譜，增強(qiáng)抗菌活性。

(2)7位酰胺的α位引入親水性基團(tuán)-SO3H、-NH2、-COOH，可擴(kuò)大抗菌譜，得到廣譜頭孢菌素。該類藥物對(duì)銅綠假單胞菌的外壁滲透性強(qiáng)。引入親水基團(tuán)不僅增加了口服吸收，還極大地改善抗菌活性和對(duì)酶的穩(wěn)定性。

(3)7β位引入順式-甲氧亞氨基-2-氨噻唑的側(cè)鏈可提高對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。增強(qiáng)對(duì)革蘭陰性菌外膜的滲透，擴(kuò)大抗菌譜。甲氧亞氨基引入后，甲氧基可占據(jù)靠近β-內(nèi)酰胺羰基的位置，阻止酶分子對(duì)β-內(nèi)酰胺環(huán)的接近，而使藥物具有耐酶、廣譜的性質(zhì)。

(4)7位側(cè)鏈肟型的甲氧基改變?yōu)轸然杀苊饨徊孢^敏反應(yīng)(如將頭孢噻肟改造成頭孢他啶)，且口服后血藥濃度高，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，具有良好的生物利用度。

(5)7位引入甲氧基可得到頭霉素類抗生素，由于甲氧基的空間位阻作用，阻止內(nèi)酰胺環(huán)與酶分子接近，增加了藥物對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。

(6)5位S用生物電子等排體-O-，-CH2-取代時(shí)，分別稱為氧頭孢菌素和碳頭孢烯類。碳頭孢烯類具有廣譜、耐酶、長(zhǎng)效的性質(zhì)。氧頭孢菌素類抗菌活性強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌作用顯著，還改善了藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

(7)3位改造，如乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基團(tuán)取代時(shí)可增強(qiáng)抗菌活性，并改善藥物在體內(nèi)的吸收分布和對(duì)細(xì)胞的滲透等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。引入含酸性功能基的取代基，使蛋白結(jié)合力增強(qiáng)，半衰期長(zhǎng)，成為長(zhǎng)效抗生素，如頭孢曲松。引入含正電荷的季銨，正電荷增加對(duì)細(xì)胞膜的穿透力，并對(duì)β-內(nèi)酰胺酶顯示低親和性，為第四代頭孢菌素的特點(diǎn)。

(8)2位羧基是抗菌活性必需基團(tuán)，不能改變。利用前藥原理可制成酯，可改善口服吸收，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶水解而釋放出原藥發(fā)揮作用，延長(zhǎng)作用時(shí)間。

為了幫助大家獲取2021年中級(jí)主管藥師考試相關(guān)時(shí)間節(jié)點(diǎn)信息，環(huán)球網(wǎng)校提供“ 免費(fèi)預(yù)約短信提醒”，屆時(shí)將以短信形式提醒大家2021年各地區(qū)中級(jí)主管藥師準(zhǔn)考證打印時(shí)間、考試時(shí)間等重要考試時(shí)間資訊。

以上就是環(huán)球網(wǎng)校小編為大家?guī)?lái)的“2021年中級(jí)主管藥師考試高頻考點(diǎn)：頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系”的內(nèi)容。更多2021年中級(jí)主管藥師考試大綱、模擬試題、報(bào)考指南、模擬試題、歷年真題等備考資料，點(diǎn)擊下方按鈕即可免費(fèi)下載!

各位同學(xué)可以先提前 免費(fèi)預(yù)約短信提醒。大家使用環(huán)球網(wǎng)校短信提醒服務(wù)之后，環(huán)球網(wǎng)校會(huì)為大家發(fā)送短信提醒，發(fā)送2021年初級(jí)藥士準(zhǔn)考證打印、成績(jī)查詢等重要考試節(jié)點(diǎn)信息。

編輯推薦：

2021年初級(jí)藥士考試大綱下載

2021年衛(wèi)生資格初級(jí)藥士考試時(shí)間安排

2021年衛(wèi)生資格初級(jí)藥士考試內(nèi)容是什么？

以上是環(huán)球網(wǎng)校小編為大家整理的關(guān)于“2021年初級(jí)藥士考試高頻考點(diǎn)：頭孢菌素類抗生素的構(gòu)效關(guān)系”的內(nèi)容，大家要認(rèn)真查看哦。各位考生要抓緊時(shí)間復(fù)習(xí)備考。此外，大家還可以點(diǎn)擊下方按鈕免費(fèi)下載2021年初級(jí)藥士考試大綱、模擬試題等備考資料。