2012年初級(jí)中藥士考試輔導(dǎo):溶解度增加方法
一、增溶(solubilization)
是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。對(duì)依數(shù)性影響小,非溶解。在水為溶劑的溶液中,表面活性劑所形成的膠團(tuán),親水基在外部,疏水基在內(nèi)部,整個(gè)膠團(tuán)內(nèi)部為非極性的,外部為極性的??梢栽鋈苁杷运幬?。
增溶影響因素
1.增溶劑的性質(zhì):增溶劑的種類不同或同系物增溶劑的分子量不同,增溶效果不同。同系物的碳鏈愈長,其增溶量也愈大,但通過增長烷基鏈增加增溶量是有限度的。
2.被增溶物質(zhì)的性質(zhì):增溶劑的種類和濃度一定時(shí),藥物的分子量愈大,體積愈大,膠團(tuán)所能容納的量愈少,即增溶量愈小。
3.增溶劑HLB值的影響:對(duì)極性或非極性溶質(zhì)而言,非離子型增溶劑的HLB值愈大,其增溶效果愈好;對(duì)極性低的溶質(zhì)則相反。
4.加入順序:通常將被增溶藥物溶解于增溶劑中,然后用溶劑分次稀釋至規(guī)定體積。
5.pH值及電解質(zhì):少量加入電解質(zhì),可降低CMC,利于增溶。
6.溫度:影響膠束形成、影響被增溶物的溶解度、影響表面活性劑的溶解度(起曇)。
增溶在中藥藥劑中的應(yīng)用
(1)增如難溶性成分的溶解度
一些難溶性成分,如烏頭中提取的烏頭堿、蟾酥中提取的脂溶性甾體,以及丹參酮、大黃素及揮發(fā)油成分,制成液體藥劑有一定難度,加入tween-80后可制成澄明的液體藥劑。
(2)改善中藥注射劑澄明度
(3)用于中草藥有效成分的提取
表面活性劑具有降低表面張力的作用,可增加對(duì)細(xì)胞的潤濕、滲透性,溶解或增溶有效成分,尤其是非離子型表面活性劑不與成分起作用,毒性又低.適用于作各種成分提取的輔助劑,如tween-80可使熏衣草油提取率增加20%,而油的性質(zhì)不變。
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