2013年初級中藥士考試輔導(dǎo)：溶解度增加方法

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　　一、增溶(solubilization)

　　是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。對依數(shù)性影響小，非溶解。在水為溶劑的溶液中，表面活性劑所形成的膠團，親水基在外部，疏水基在內(nèi)部，整個膠團內(nèi)部為非極性的，外部為極性的?？梢栽鋈苁杷运幬?。

　　增溶影響因素

　　1.增溶劑的性質(zhì)：增溶劑的種類不同或同系物增溶劑的分子量不同，增溶效果不同。同系物的碳鏈愈長，其增溶量也愈大，但通過增長烷基鏈增加增溶量是有限度的。

　　2.被增溶物質(zhì)的性質(zhì)：增溶劑的種類和濃度一定時，藥物的分子量愈大，體積愈大，膠團所能容納的量愈少，即增溶量愈小。

　　3.增溶劑HLB值的影響：對極性或非極性溶質(zhì)而言，非離子型增溶劑的HLB值愈大，其增溶效果愈好;對極性低的溶質(zhì)則相反。

　　4.加入順序：通常將被增溶藥物溶解于增溶劑中，然后用溶劑分次稀釋至規(guī)定體積。

　　5.pH值及電解質(zhì)：少量加入電解質(zhì)，可降低CMC，利于增溶。

　　6.溫度：影響膠束形成、影響被增溶物的溶解度、影響表面活性劑的溶解度(起曇)。

　　增溶在中藥藥劑中的應(yīng)用

　　(1)增如難溶性成分的溶解度

　　一些難溶性成分，如烏頭中提取的烏頭堿、蟾酥中提取的脂溶性甾體，以及丹參酮、大黃素及揮發(fā)油成分，制成液體藥劑有一定難度，加入tween-80后可制成澄明的液體藥劑。

　　(2)改善中藥注射劑澄明度

　　(3)用于中草藥有效成分的提取

　　表面活性劑具有降低表面張力的作用，可增加對細(xì)胞的潤濕、滲透性，溶解或增溶有效成分，尤其是非離子型表面活性劑不與成分起作用，毒性又低.適用于作各種成分提取的輔助劑，如tween-80可使熏衣草油提取率增加20%，而油的性質(zhì)不變。

　　二、加入助溶劑

　　助溶(hydrotropy)系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)(難溶性藥物與溶劑外)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

　　助溶劑可溶于水，多為低分子化合物(不是表面活性劑)，可與藥物形成絡(luò)合物。

　　助溶劑常分為兩大類：

　　?某些有機酸及其鈉鹽如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸鈉等。

　　?酰胺類化合物如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺等。

　　碘在10%碘化鉀水溶液中制成含碘達5%的水溶液，這是利用形成可溶性絡(luò)合物(KI3)增大碘在水中的溶解度;咖啡因在水中的溶解度為1：50，用苯甲酸鈉助溶，形成分子復(fù)合物苯甲酸鈉咖啡因，溶解度增大到1：1.2

　　三、制成鹽類

　　一些難溶性弱酸、弱堿，可將之制成鹽而增加溶解度。

　　改變部分化學(xué)結(jié)構(gòu)

　　某些難溶性藥物常在其分子結(jié)構(gòu)中引入親水性基團，增加其在水中的溶解度。

　　四、使用潛溶劑

　　藥物在混合溶劑中的溶解度通常是各單一溶劑溶解度的相加平均值，但也高于相加平均值。

　　潛溶劑提高藥物溶解度的原因：

　　(1)兩溶劑之間發(fā)生氫鍵締合，有利于藥物溶解。

　　(2)潛溶劑改變了原來溶劑的介電常數(shù)。

　　常用乙醇、丙二醇、甘油、PEG等。

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