2020中級主管藥師高頻考點（抗過敏藥）

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中級主管藥師高頻考點：抗過敏藥

1.分類：H1受體拮抗劑、過敏介質釋放抑制劑(色甘酸鈉)、白三烯拮抗劑、緩激肽拮抗劑

2.H1受體拮抗劑的結構類型：

(1)經典的H1受體拮抗劑：一定的中樞鎮(zhèn)靜副作用。

按化學結構分為：①乙二胺類;②氨基醚類：苯海拉明;③丙胺類：氯苯那敏;③哌嗪類：西替利嗪;⑤三環(huán)類。

(2)經典的H1受體拮抗劑構效關系：Ar1為苯基;Ar2可為苯基、苯甲基、吡啶基和噻吩甲基等，可以有鹵素或甲基取代;X可以是O、C或N，n一般為2。

不共平面要求：兩個芳雜環(huán)Ar1和Ar2不共平面時，藥物才具較大的抗組胺活性

手性：許多都存在手性碳原子，這些藥物的光學異構體之間抗組胺活性有很大的差別

幾何異構體：不飽和衍生物都有幾何異構體，幾何異構體之間的活性和作用時間差異很大

(3)非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑：第二代抗組胺藥具有對H1受體選擇性高、無鎮(zhèn)靜作用、抗組胺作用與中樞神經系統(tǒng)作用分離和副作用少等特點，被稱為非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑。

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