初級(jí)藥師輔導(dǎo)：制劑的評(píng)價(jià)與生物利用度(3)

　　初級(jí)藥師輔導(dǎo)：制劑的評(píng)價(jià)與生物利用度(3) $lesson$

　　藥物理化性質(zhì)測(cè)定

　　1溶解度和pKa

　　無(wú)論何種性質(zhì)的藥物，也無(wú)論通過(guò)何種途徑給藥，都必須具有一定的溶解度，因?yàn)樗幬锉仨毺幱谌芙鉅顟B(tài)才能被吸收。解離常數(shù)對(duì)藥物的溶解性和吸收性也很重要，因?yàn)榇蠖鄶?shù)藥物是有機(jī)的弱酸和弱堿，其在不同的pH介質(zhì)中的溶解度不同，藥物溶解后存在的形式也不同，即主要以解離型和非解離型存在，對(duì)藥物的吸收可能會(huì)有很大影響，一般，解離型藥物不能很好地通過(guò)生物膜被吸收，而非解離型藥物往往可有效地通過(guò)類脂性的生物膜。

　　由于溶解度和pKa的測(cè)定在很大程度上影響以后許多研究工作，所以進(jìn)行處方前工作開(kāi)始時(shí)，必須首先測(cè)定溶解度和pKa。溶解度在一定程度上決定藥物能否成功制成注射劑或溶液劑。藥物的pKa值可使研究人員應(yīng)用已知的pH變化解決溶解度問(wèn)題或選用合適的鹽，以提高制劑穩(wěn)定性。

　　2分配系數(shù)

　　P=(在油相中藥物的質(zhì)量濃度)/(在水相中藥物的質(zhì)量濃度)

　　分配系數(shù)越大，脂溶性越大。測(cè)定時(shí)用正辛醇作溶劑

　　3熔點(diǎn)和多晶型

　　晶型不同某些物理性質(zhì)如熔點(diǎn)、溶解度等不同。研究多晶型的方法：溶出速度法、X射線衍射法、紅外分析法、差示掃描量熱法和差熱分析法等

　　4吸濕性

　　測(cè)定：置于已知相對(duì)濕度的環(huán)境中(貯于具有飽和鹽溶液的干燥器中)

　　5粉體學(xué)性質(zhì)

　　性質(zhì)包括：粒子形狀、大小、粒度分布、粉體密度、附著性、流動(dòng)性、潤(rùn)濕性和吸濕性等。

　　輔料影響性質(zhì)。

　　6藥物的生物利用度和體內(nèi)動(dòng)力學(xué)參數(shù)

　　在新劑型、新制劑的設(shè)計(jì)過(guò)程中，必須進(jìn)行生物利用度和體內(nèi)動(dòng)力學(xué)的研究。

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