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初級(jí)藥士考試輔導(dǎo):立伐他汀理作用

更新時(shí)間:2011-04-20 10:16:42 來(lái)源:|0 瀏覽0收藏0

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  初級(jí)藥士考試輔導(dǎo):立伐他汀藥理作用 $lesson$

  立伐他汀

  [藥理作用及機(jī)制]

  (1)調(diào)血脂作用:他汀類藥物有明顯的調(diào)血脂作用,治療劑量下,降LDL-C作用最強(qiáng),TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。

  他汀類藥物結(jié)構(gòu)與HMG-CoA相似,與HMG-CoA還原酶的親和力比HMG-CoA高數(shù)千倍,對(duì)該酶發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制,使Ch合成受阻。

  (2)非調(diào)脂作用:他汀類尚有多種非調(diào)脂作用,如:①改善血管內(nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮對(duì)擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性;②抑制血管平滑肌細(xì)胞(VSMCs)的增殖和遷移,促進(jìn)VSMCs凋亡;③減少動(dòng)脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成,使AS斑塊穩(wěn)定和縮小;④降低血漿C反應(yīng)蛋白,減輕AS過(guò)程的炎性反應(yīng);⑤抑制單核―巨噬細(xì)胞的黏附功能;⑥抑制血小板聚集和提高纖溶酶活性;⑦抑制活性氧產(chǎn)生酶NAD(P)H氧化酶的表達(dá)和活性,使活性氧和氧化型LDL產(chǎn)生減少。

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