2013中級主管藥師考試輔導：影響藥物吸收和代謝的因素

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　　一、藥物的吸收及影響因素

　　除只要求發(fā)揮局部作用外，多數(shù)情況，我們使用的藥物，必須通過用藥部位進入身體血液循環(huán)，隨血液循環(huán)到達患病部位而發(fā)揮作用。這種藥物經給藥部位進入血液循環(huán)的過程叫做藥物的吸收。任何藥物要發(fā)揮相應的治療作用，必須達到有效的濃度，所以保證藥物的吸收是追求預期療效的首要環(huán)節(jié)。

　　現(xiàn)實用藥過程中，影響藥物吸收的因素很多，如果不引起重視的話，就會使藥物的吸收受到不同程度的影響而直接影響治療效果，現(xiàn)將常見的影響藥物吸收的因素及必要的注意事項簡結如下，供患者參考：

　　1.生理因素：

　　(1)胃排空速率：胃是人體重要的消化器官，也是很多藥物重要的吸收部位，藥物口服后首先到達的就是胃，并在胃內停留一段時間，而后通過十二指腸進入小腸，單位時間內胃內容物向小腸排出的量就叫胃排空速率，小腸是人體最大、最主要的吸收器官，藥物的吸收也同樣以小腸為主，胃空速率決定了藥物進入小腸的速度，故對藥物起效的快慢、作用的強弱及持續(xù)時間的長短有明顯的影響，胃空速率增加時，多數(shù)藥物吸收加速，對酸不穩(wěn)定的藥物或希望速效的藥物比較有利，但對于主要靠胃粘膜吸收的藥物(如某些弱酸性藥物)反而減少其吸收，如維生素B2;

　　在用藥時，還要考慮有些因素會影響胃排空速率，如：同服某些藥物(654-2等延緩胃排空)，體位(左側臥排空速度快，右側臥則慢)，疾病狀態(tài)(胃酸過高時排空速度慢)。

　　(2)小腸的蠕動：藥物在腸內的滯留時間和運行速度對藥物的吸收是至關重要的，藥物滯留時間愈長、在腸內運行愈緩慢，吸收愈完全徹底。

　　此外，胃腸道酸堿度、胃腸粘膜血流速度、肝臟的首關效應等對某些藥物的吸收也會產生不同程度的影響。

　　2.藥物的性質：

　　(1)藥物的理化性質：首先，藥物的脂溶性大，藥物的吸收好，但脂溶性過大時，藥物和粘膜細胞膜結合過于牢固，也會影響藥物進入血液循環(huán);其次藥物的溶出速度，固體制劑必須在胃腸液中先溶解，然后才能被粘膜吸收，如果藥物的在胃腸液中溶解的速度太慢(主要是一些難溶藥物)，也會影響藥物的吸收;

　　此外，藥物在胃腸液中的穩(wěn)定性對藥物的吸收也有影響，如果藥物在胃腸液中不穩(wěn)定，就容易分解失活，使藥物的吸收量減少。

　　(2)藥物的劑型因素：常用口服制劑吸收由快到慢的順序是：口服液>散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>包衣片。

　　3.食物的影響：

　　空腹比進食后藥物胃空速率快，食物吸收胃內水分，會延緩固體制劑的溶出，減慢藥物的吸收;高脂肪飲食能促進膽汁的分泌，增加血液及淋巴循環(huán)，同時膽酸可增加難溶藥物的溶解度，利于吸收。

　　總之，要保證藥物的吸收，明確上述影響因素是非常必要的，患者朋友們在用藥前要認真閱讀使用說明，或咨詢醫(yī)師、藥師，盡量避開不利因素。

　　二、藥物的代謝及影響因素

　　藥物的代謝是指藥物在體內發(fā)生的化學變化過程。多數(shù)藥物經過代謝后失去活性，并轉化為極高的水溶性代謝物而利于排出體外。也有些藥物在體內幾乎不被代謝，以原形藥物排出。

　　藥物進行代謝需要酶的參與，肝臟是藥物代謝的重要器官，肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進藥物代謝的主要酶系統(tǒng)，故有稱肝藥酶。部分藥物也可在其他組織被有關的酶催化而分解。

　　肝藥酶的獲性和含量不不穩(wěn)定的，且個體差異較大，又易受某些藥物的影響。凡能使肝藥酶的活性增強或合成加速的藥物稱為藥酶誘導劑，它可加速藥物自身和其他某些藥物的代謝，這是藥物產生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的藥酶誘導作用很強，連續(xù)用藥能加速自身的代謝和抗凝血藥華發(fā)林的代謝，使其藥效降低。凡能使藥酶活性降低或合成減少的藥物稱藥酶制劑，它能減慢其他某些藥物的代謝，使藥效增強。如氯霉素為藥酶抑制劑，能減慢苯妥英鈉的代謝，兩藥同服可使苯妥英鈉的血濃度升高、藥效增強，甚至出現(xiàn)毒性反應。故聯(lián)合用藥時應注意藥物間相互影響。

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