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中級主管藥師:腎上腺素能受體激動劑構(gòu)效關(guān)系

更新時(shí)間:2010-11-30 13:34:18 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  中級主管藥師:腎上腺素能受體激動劑構(gòu)效關(guān)系

  構(gòu)效關(guān)系

 ?、疟江h(huán)和胺基相隔兩個(gè)碳原子,作用最強(qiáng)。碳鏈增長作用下降。

  ⑵氨基取代影響α和β受體效應(yīng):取代基增大,α受體效應(yīng)減弱,β受體效應(yīng)增強(qiáng)

  去甲腎上腺素,無取代基,作用α受體

  腎上腺素,甲基取代,兼有α和β受體效應(yīng)

  異丙腎上腺素,異丙基取代,作用β受體

 ?、潜江h(huán)上酚羥基使作用增強(qiáng)。無羥基時(shí)作用減弱但時(shí)效延長。

 ?、?beta;碳醇羥基的立體構(gòu)型對活性有顯著影響。左旋體活性明顯高于右旋體,其β碳原子為R構(gòu)型

  ⑸在氨基α位引入甲基,對β2受體效應(yīng)增強(qiáng)

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