中級(jí)主管藥師:腎上腺素能受體激動(dòng)劑構(gòu)效關(guān)系
更新時(shí)間:2010-11-30 13:34:18
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中級(jí)主管藥師:腎上腺素能受體激動(dòng)劑構(gòu)效關(guān)系
構(gòu)效關(guān)系
?、疟江h(huán)和胺基相隔兩個(gè)碳原子,作用最強(qiáng)。碳鏈增長(zhǎng)作用下降。
⑵氨基取代影響α和β受體效應(yīng):取代基增大,α受體效應(yīng)減弱,β受體效應(yīng)增強(qiáng)
去甲腎上腺素,無(wú)取代基,作用α受體
腎上腺素,甲基取代,兼有α和β受體效應(yīng)
異丙腎上腺素,異丙基取代,作用β受體
⑶苯環(huán)上酚羥基使作用增強(qiáng)。無(wú)羥基時(shí)作用減弱但時(shí)效延長(zhǎng)。
?、?beta;碳醇羥基的立體構(gòu)型對(duì)活性有顯著影響。左旋體活性明顯高于右旋體,其β碳原子為R構(gòu)型
?、稍诎被?alpha;位引入甲基,對(duì)β2受體效應(yīng)增強(qiáng)
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