2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第二節(jié)
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第二節(jié) 抗癲癇藥(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第二節(jié)抗癲癇藥)
癲癇——分為:
1.局限性發(fā)作——部分性發(fā)作;
2.全身性發(fā)作——
(1)強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)
(2)失神性發(fā)作(小發(fā)作)
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點(diǎn)
1.巴比妥類——苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。
機(jī)制——
(1)增強(qiáng)A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性,抑制谷氨酸興奮性,抑制突觸傳遞,增加運(yùn)動皮質(zhì)的電刺激閾值,從而提高癲癇發(fā)作的閾值,抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散。
(2)調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道,阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放,調(diào)節(jié)Na+,K+-ATP轉(zhuǎn)化酶活性——抗驚厥。
2.苯二氮(艸卓)類——地西泮、硝西泮、氯硝西泮
激動GABA受體;
作用于Na+通道。
可加強(qiáng)突觸前抑制,抑制皮質(zhì)、丘腦和邊緣系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴(kuò)散——抗驚厥。
但不能消除病灶的異常放電。
3.乙內(nèi)酰脲類——苯妥英鈉。
機(jī)制——
減少鈉離子內(nèi)流,限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。
補(bǔ)充——癲癇大發(fā)作首選!
適應(yīng)癥——
癲癇——強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(精神運(yùn)動性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純及復(fù)雜部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài);
三叉神經(jīng)痛;
洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮(艸卓)類——卡馬西平、奧卡西平。
機(jī)制——
阻滯電壓依賴性鈉通道,抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位發(fā)放;
阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放,阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放——抗驚厥。
【卡馬西平】
癲癇
躁狂癥
三叉神經(jīng)痛
神經(jīng)源性尿崩癥
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5.γ-氨基丁酸類似物
——加巴噴丁、氨己烯酸——GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。
(1)加巴噴丁——
增加腦組織GABA的釋放;
不激動GABA受體,也不抑制GABA再攝取。
(2)氨己烯酸——
減少GABA降解——提高腦內(nèi)GABA濃度。
6.脂肪酸類——丙戊酸鈉
機(jī)制:未明。
可能為——
抑制GABA降解,或促進(jìn)合成——增加腦內(nèi)GABA濃度。
適應(yīng)癥——各種類型的癲癇(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第二節(jié)抗癲癇藥)。包括:全身性強(qiáng)直性-陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作;雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。
馬上小結(jié)——抗癲癇藥的機(jī)制 |
|
1.巴比妥類——X巴比妥、撲米酮 |
① 增強(qiáng)A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性 |
2.X西泮 |
① 激動GABA受體;②作用于Na+通道。 |
3.苯妥英鈉 |
減少鈉離子內(nèi)流 |
4.卡馬西平、 |
① 阻滯鈉通道,抑制突觸后神經(jīng)元動作電位發(fā)放; |
5.加巴噴丁、氨己烯酸 |
GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑:加巴噴丁——增加GABA釋放; |
6.丙戊酸鈉 |
抑制GABA降解,或促進(jìn)合成——增加腦內(nèi)GABA濃度。 |
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重要考點(diǎn)!抗癲癇用藥的選擇(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第一章第二節(jié)抗癲癇藥)
|
首選 |
全面性發(fā)作:強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作) |
丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、托吡酯 |
部分性發(fā)作 |
同上+奧卡西平 |
典型失神性發(fā)作(小發(fā)作) |
丙戊酸鈉、乙琥胺 |
非典型失神、失張力和強(qiáng)直發(fā)作 |
丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮 |
【補(bǔ)充 —曾經(jīng)的經(jīng)典結(jié)論】
重要小結(jié)! |
|
癲癇類型 |
首選藥物 |
1.持續(xù)狀態(tài) |
地西泮靜注 |
2.大 |
苯妥英鈉 |
3.小 |
乙琥胺 |
4.大+小(混合型) |
丙戊酸鈉 |
5.精神運(yùn)動發(fā)作 |
卡馬西平 |
6.三叉神經(jīng)痛 |
大苯小乙,丙戊全能,
三精制藥,卡馬西平。
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(二)典型不良反應(yīng)
1.巴比妥類及苯二氮(艸卓)類——見第一節(jié)。
2.乙內(nèi)酰脲類(苯妥英鈉)
——齒齦增生、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、出血及昏迷。
3.二苯并氮(艸卓)類(卡馬西平)
——視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。
4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)
——肝臟中毒(球結(jié)膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經(jīng)不規(guī)律。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)規(guī)律用藥
(1)從低劑量開始,逐漸增加。
(2)抗癲癇藥在兒童體內(nèi)代謝快——兒童需頻繁調(diào)整劑量。
(二)關(guān)于換藥
避免突然停藥和換藥。
避免在患者的青春期、月經(jīng)期、妊娠期停藥。
(三)特殊人群的安全性
(1)司機(jī)。
(2)妊娠及哺乳期婦女——致畸風(fēng)險。為降低神經(jīng)管缺陷的風(fēng)險應(yīng)補(bǔ)充葉酸。
(3)妊娠后期3個月——給予維生素K——預(yù)防抗癲癇藥相關(guān)的新生兒出血。
【單元測試·練習(xí)版】
1.具有明顯肝毒性的抗癲癇藥物是
A.苯巴比妥
B.丙戊酸鈉
C.卡馬西平
D.苯妥英鈉
E.撲米酮
『正確答案』B
2.對所有類型的癲癇都有效的廣譜抗癲癇藥是
A.乙琥胺
B.苯巴比妥
C.丙戊酸鈉
D.苯妥英鈉
E.地西泮
『正確答案』C
3.苯妥英鈉首選用于
A.癲癇肌陣攣性發(fā)作
B.癲癇大發(fā)作
C.精神運(yùn)動性發(fā)作
D.癲癇小發(fā)作
E.癲癇持續(xù)狀態(tài)
『正確答案』B
4.苯巴比妥抗癲癇的作用機(jī)制是
A.增強(qiáng)γ-氨基丁酸A型受體活性,抑制谷氨酸興奮性
B.GABA受體激動劑,也作用于Na+通道
C.減少鈉離子內(nèi)流使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定
D.阻滯電壓依賴性的鈉通道,抑制突觸后神經(jīng)元高頻電位的發(fā)放
E.GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑
『正確答案』A
[5-7]
A.苯妥英鈉 B.卡馬西平
C.丙戊酸鈉 D.乙琥胺
E.地西泮
5. 對其他藥物不能控制的頑固性癲癇仍有效
6. 尤其適用于伴有精神癥狀的兒童癲癇患者
7. 適用于癲癇大發(fā)作持續(xù)狀態(tài)
『正確答案』CBE
X型題
8.巴比妥類藥物的不良反應(yīng)包括
A.后遺效應(yīng)
B.產(chǎn)生耐受性
C.產(chǎn)生依賴性
D.溶血反應(yīng)
E.有藥酶誘導(dǎo)作用
『正確答案』A,B,C,E
9.對癲癇大發(fā)作有效的藥物有
A.苯妥英鈉
B.苯巴比妥
C.硫噴妥鈉
D.丙戊酸鈉
E.戊巴比妥
『正確答案』A,B,D,通過做題補(bǔ)充。
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