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2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第五章第一節(jié)

更新時間:2016-09-14 09:23:45 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽121收藏12

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  第一節(jié) 抗心力衰竭藥

  主要藥物(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第五章第一節(jié)抗心力衰竭藥):

  (1)強心苷類——減輕癥狀和改善心功能。

  (2)利尿劑。

  (3)醛固酮受體阻斷劑——螺內(nèi)酯。

  (4)β受體阻斷劑——第二節(jié)。

  (5)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),顯著降低死亡率——第四節(jié)。

  (6)血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB),與ACEI相近——用于因嚴重咳嗽而不能耐受ACEI者——第四節(jié)。

  第一亞類 強心苷類正性肌力藥

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

  機制——抑制衰竭心肌細胞膜上Na+,K+-ATP酶,使細胞內(nèi)Na+水平升高,促進Na+-Ca2+交換,提高細胞內(nèi)Ca2+水平——正性肌力。

  強心苷正性肌力作用的機制:

 ?、僖种菩募〖毎ど系膹娦能帐荏wNa+-K+-ATP酶活性,導(dǎo)致鈉泵失靈;

 ?、贜a+-Ca2+雙向交換機制。

  最終導(dǎo)致心肌細胞內(nèi)Ca2+增加,心肌的收縮加強。

  不產(chǎn)生耐受性,是唯一能保持左室射血分數(shù)持續(xù)增加的藥物。

  可緩解癥狀、改善臨床狀態(tài);

  不足——不能減少遠期死亡率和改善預(yù)后。

  (1)地高辛

  (2)甲地高辛:效應(yīng)較強、排泄速度較快、安全性高。

  (3)去乙酰毛花苷(西地蘭D):溶解性和穩(wěn)定性好,為常用的注射液。速效。

  (4)毛花苷丙(西地蘭C):速效。

  (5)洋地黃毒苷:長效。經(jīng)肝臟代謝,受腎功能影響小,可用于腎功能不全者。體內(nèi)消除緩慢,有蓄積性。

  (6)毒毛花苷K:速效。以原形經(jīng)腎臟排出,蓄積性低。

  臨床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。

  1.地高辛——口服

  唯一被FDA確認能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥。

  更適用于心力衰竭伴有快速心室率的心房顫動患者。

  急性心力衰竭

  ——并非地高辛的應(yīng)用指征;

  應(yīng)使用其他治療措施,而地高辛僅作為長期治療措施的開始階段而發(fā)揮部分作用。

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  2.注射液——毛花苷丙

  增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈壓(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第五章第一節(jié)抗心力衰竭藥)。

  適用于并發(fā)快速室率誘發(fā)的慢性心力衰竭急性失代償——盡快控制心室率。

  (二)典型不良反應(yīng)

  洋地黃類藥治療指數(shù)窄,易發(fā)生中毒。

  治療量約為中毒量的1/2,最小中毒量為最小致死量的1/2——即使輕微的血藥濃度變化,也會產(chǎn)生很嚴重的結(jié)果。

  不良反應(yīng)(中毒癥狀,極其重要!):

  1.胃腸道癥狀——洋地黃中毒的信號,表現(xiàn)為:厭食、惡心、嘔吐或腹痛。

  2.心血管系統(tǒng)——(1)心律失常,最多見的是室性早搏、室上性心動過速;(2)加重心力衰竭。

  3.神經(jīng)系統(tǒng)——意識喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安、神經(jīng)異常、亢奮。

  4.感官系統(tǒng)——色覺異常(紅-綠、藍-黃辨認異常)。

  【洋地黃類藥物——不良反應(yīng)】

  不良反應(yīng)洋地黃,胃腸反應(yīng)心失常。

  紅綠不分成色盲,神經(jīng)亢奮睡得香。

  (三)禁忌證:

  1.預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動者。

  2.伴竇房傳導(dǎo)阻滯、Ⅱ度或高度房室阻滯又無起搏器保護者。

  3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狹窄。

  4.室速、室顫。

  5.急性心肌梗死后,特別是有進行性心肌缺血者。

  簡記——除了心衰伴有房顫、房撲之外。

  (四)藥物相互作用——跟各種藥物合用,幾乎都是增加洋地黃類藥物的毒性。

  1.與胺碘酮合用血清地高辛濃度增加70%~100%。處理——劑量應(yīng)減半。

  2.與噻嗪類和袢利尿劑合用可引起低鉀血癥和低鎂血癥,增加洋地黃中毒的危險。

  3.同時口服紅霉素、克拉霉素和四環(huán)素等,地高辛生物利用度和血藥濃度增加。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)藥物的選擇和患者用藥的依從性

  (1)嚴格審核劑量。

  (2)2周內(nèi)未用過洋地黃苷者,才能按照常規(guī)給予。以免重復(fù)用藥,出現(xiàn)過量和中毒。

  (3)毒毛花苷K毒性劇烈,過量時可引起嚴重心律失常;近1周內(nèi)用過洋地黃制劑者,不宜應(yīng)用。

  (二)關(guān)注患者中毒的易感因素

  (1)腎功能損害;肝功能不全者應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛;老年患者。

  (2)電解質(zhì)紊亂——尤其是低鉀血癥、低鎂血癥、高鈣血癥可加大地高辛中毒的危險——心律失常。

  (3)甲狀腺功能減退者。

  (三)監(jiān)護臨床中毒的癥狀

  (四)辨證對待治療藥物濃度監(jiān)測

  (1)不能僅憑藥物監(jiān)測來調(diào)整劑量。血清地高辛的濃度為0.5~1.0ng/ml相對安全。

  (2)不能單憑藥物濃度來判定是否中毒。唯一可靠的方法是停用洋地黃后觀察。

  三、主要藥品

  1.地高辛

  【適應(yīng)證】

 ?、偌薄⒙孕牧λソ?

 ?、诳刂菩姆款潉?,心房撲動引起的快速心室率,室上性心動過速。

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  【注意事項】

  (1)定期監(jiān)測血漿濃度、血壓、心率及心律,心電圖,心功能,電解質(zhì)尤其是血鉀、鎂及腎功能。

  (2)不能與含鈣注射液合用。

  (3)如漏服,盡快服藥彌補;如漏服時間超過12h,就不要補服,以免與下次服用時間靠得太近增加中毒危險。

  2.去乙酰毛花苷

  【適應(yīng)證】

  急性心力衰竭(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第五章第一節(jié)抗心力衰竭藥),慢性心力衰竭急性加重,控制心房顫動、心房撲動引起的快心室率。

  第二亞類 非強心苷類正性肌力藥

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

  1.β受體激動劑

  (1)多巴胺——急性心衰,以及各種原因引起的休克;

  (2)多巴酚丁胺——多巴胺無效者。

  二者半衰期都較短,需要持續(xù)靜脈滴注,長期使用易發(fā)生耐藥性。

  2.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制劑:米力農(nóng)、氨力農(nóng)。

  僅限于短期使用,長期使用可增加死亡率。

  機制——提高心肌細胞內(nèi)環(huán)磷腺苷(cAMP)水平而增強心肌收縮力,并擴張外周血管。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.β受體激動劑

  常見——胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常、心搏快而有力。

  長期用于周圍血管病患者——手足疼痛或發(fā)冷,局部組織壞死或壞疽。

  2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑

  米力農(nóng)較氨力農(nóng)少見,主要可致:

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  (三)禁忌證

  1.β受體激動劑

  多巴胺禁用于:

  (1)快速型心律失常者。

  (2)環(huán)丙烷麻醉者——室性心律失常發(fā)生的可能性增加。

  (3)嗜鉻細胞瘤患者。

  多巴酚丁胺禁用于:梗阻性肥厚型心肌病患者。

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  2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑,禁用于:

  (1)嚴重低血壓。

  (2)嚴重失代償性循環(huán)血容量減少。

  (3)室上性心動過速和室壁瘤。

  (4)嚴重腎功能不全。

  (5)急性心肌梗死急性期。

  (6)嚴重的阻塞性心瓣膜病。

  (7)梗阻性肥厚型心肌病。

  (四)藥物相互作用

  磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑可加強洋地黃的正性肌力作用,故應(yīng)用期間不必停用洋地黃。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)多巴胺

  (1)應(yīng)用前須先糾正低血容量;

  (2)休克糾正后應(yīng)減慢滴速;突然停藥可發(fā)生嚴重低血壓,故應(yīng)逐漸遞減。

  (3)有強烈的血管收縮作用,輸液過程中不慎滲出血管,可致組織壞死——選用粗大的靜脈(如中心靜脈)給藥;如已發(fā)生液體外溢:酚妥拉明。

  (二)磷酸二酯酶抑制劑

  (1)在應(yīng)用氨力農(nóng)前宜先應(yīng)用洋地黃制劑控制心室率。

  (2)米力農(nóng)在葡萄糖注射液中不穩(wěn)定,宜使用0.9%氯化鈉注射液。

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