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2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第八節(jié)

更新時(shí)間:2016-09-22 10:44:48 來(lái)源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽94收藏28

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  第八節(jié) 多肽類(lèi)抗菌藥物

  1.糖肽類(lèi)——萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素、替考拉寧(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第八節(jié)多肽類(lèi)抗菌藥物);

  2.多肽類(lèi)——桿菌肽和多粘菌素類(lèi)。 多肽類(lèi)

  抗菌譜窄,抗菌活性強(qiáng),屬于殺菌劑,有腎毒性,主要用于多重耐藥菌所致的重癥感染。

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  1.糖肽類(lèi)

  機(jī)制——與細(xì)菌細(xì)胞壁前體形成復(fù)合物,抑制細(xì)胞壁合成;同時(shí)抑制胞漿RNA的合成。

  抗菌譜——G+菌:葡萄球菌、肺炎鏈球菌,厭氧菌、炭疽、白喉、破傷風(fēng)。對(duì)G-菌作用弱。

  臨床用于

  ——耐藥金葡菌或?qū)?beta;-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥物過(guò)敏的嚴(yán)重感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺部感染等,口服也可應(yīng)用于假膜性腸炎。

  2.桿菌肽

  機(jī)制——抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成中的脫磷酸化過(guò)程,阻礙細(xì)胞壁的合成;并對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜也有損傷作用,使胞漿內(nèi)容物外漏,導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

  抗菌譜——G+菌尤其是金葡菌和鏈球菌;G-桿菌無(wú)效。

  臨床應(yīng)用

  ——僅限于局部應(yīng)用,癤、癰、潰瘍等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治療。(全身應(yīng)用腎毒性太嚴(yán)重)

  3.多黏菌素B和多黏菌素E:

  機(jī)制——插入到細(xì)菌細(xì)胞膜中,使細(xì)菌通透性屏障失效,胞漿內(nèi)容物外漏而死亡。

  抗菌譜——只對(duì)G-桿菌有效。

  臨床應(yīng)用——對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)和氨基糖苷類(lèi)耐藥而難以控制的銅綠假單胞菌及其他G-桿菌引起的嚴(yán)重感染。

  A.口服——腹瀉、急性痢疾、大腸埃希菌所致的腸炎;

  B.局部——眼、耳、皮膚黏膜感染及燒傷。

  C.腸道手術(shù)前準(zhǔn)備用藥,白血病中性粒細(xì)胞缺乏者的感染預(yù)防。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.糖肽類(lèi)

 ?、俣拘?mdash;—聽(tīng)力減退,甚至耳聾。

 ?、谀I毒性——急性腎功能不全、腎衰竭;

 ?、奂t頸綜合征或紅人綜合征——快速滴注時(shí)可出現(xiàn)血壓降低,甚至心跳驟停,上部軀體發(fā)紅、胸背部肌肉痙攣。

  ④過(guò)敏反應(yīng)及過(guò)敏樣癥狀(皮疹、瘙癢)

 ?、菘股叵嚓P(guān)性腹瀉。

  2.多黏菌素類(lèi)——腎臟損害。

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  【單元小結(jié)——多肽類(lèi)】

  萬(wàn)古去甲來(lái)替考,桿菌肽多黏菌素。

  多黏陰桿余陽(yáng)性,脖子紅了耳腎毒。

  (三)禁忌證

  1.過(guò)敏者。

  2.妊娠期。哺乳期暫停哺乳。

  (四)藥物相互作用

  1.糖肽類(lèi)

  (1)與氨基糖苷類(lèi)等合用,可增加耳及腎毒性。

  (2)與抗組胺藥等合用時(shí),可能掩蓋耳毒性癥狀。

  2.多黏菌素類(lèi)

  與磺胺藥、甲氧芐啶、利福平和半合成青霉素會(huì)增強(qiáng)多黏菌素類(lèi)的抗菌作用。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  (一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

  時(shí)間依賴(lài)型——每日分次給藥。

  萬(wàn)古霉素具有一定抗生素后效應(yīng)(PAE)。

  (二)用藥過(guò)程中應(yīng)警惕耳毒性、腎毒性及“紅人綜合征”

  三、主要藥品

  1.萬(wàn)古霉素

  (1)耐藥葡萄球菌。

  (2)對(duì)青霉素過(guò)敏、不能使用青霉素、頭孢菌素類(lèi),或使用后無(wú)效者。

  (3)防治血液透析患者發(fā)生的葡萄球菌屬所致的動(dòng)、靜脈血分流感染。

  (4)抗生素相關(guān)性腹瀉或葡萄球菌性腸炎。

  【注意事項(xiàng)】

  (1)腎毒性、耳毒性??赡嫘允戎行粤<?xì)胞減少癥。

  (2)與靜脈滴注有關(guān)的不良反應(yīng)(低血壓、臉紅)發(fā)作頻率,可因合并用麻醉藥而增加——使用麻醉藥前60min滴注。

  (3)不宜肌注。靜脈滴注時(shí)盡量避免藥液外漏,且應(yīng)經(jīng)常更換注射部位,滴速不宜過(guò)快。

  (4)治療葡萄球菌性心內(nèi)膜炎,療程應(yīng)不少于4周。

  2.去甲萬(wàn)古霉素

  3.替考拉寧——萬(wàn)古霉素和甲硝唑的替代藥。

  4.多黏菌素E(黏菌素)——腸道手術(shù)前準(zhǔn)備,或大腸埃希菌性腸炎及對(duì)其他藥物耐藥的菌痢。

  5.多黏菌素B——綠膿桿菌及其他假單胞菌引起的感染;也可用于敗血癥、腹膜炎。一般不采用靜脈滴注——可致呼吸抑制。

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