2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第十章第十節(jié)

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　　第十節(jié)　氟喹諾酮類抗菌藥物(環(huán)球網校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第十章第十節(jié)氟喹諾酮類抗菌藥物)

　　全合成抗菌藥物。

　　第一代、第二代——基本已淘汰。

　　第三代——抗菌活性明顯增強。

　　第四代——抗菌譜廣且抗菌作用強，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明顯增強抗G+菌的活性，并對軍團菌、支原體、衣原體等均有作用。

　　作用靶位在細菌的DNA旋轉酶——影響DNA的合成而致細菌死亡。

　　―、藥理作用與臨床評價

　　(―)作用特點

　　(1)廣譜：需氧G+、G-菌，尤其G-桿(包括綠膿桿菌)。臨床上用于需氧、厭氧、混合感染。

　　(2)可透過血-腦屏障——治療嚴重的腦膜炎。

　　(3)多屬濃度依賴型;血漿半衰期較長;具有抗生素作用后效應——集中一日劑量分1～2次給藥。

　　(二)典型不良反應

　　1.肌痛、骨關節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。

　　2.血糖紊亂——尤其是加替沙星可致嚴重的、致死性、雙相性血糖紊亂一一低血糖或高血糖。

　　3.光敏反應——司帕沙星。

　　4.精神和中樞神經系統：

　　頭痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。

　　嚴重：抑郁、興奮亢進、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障礙等，甚至自殺和傷人，發(fā)生率極低，且可逆。

　　(三)禁忌癥

　　1.妊娠及哺乳期婦女。

　　2.患有中樞神經系統病變的患者，和以往有神經、精神病史，尤其是癲癇病史者。

　　3.骨骼系統未發(fā)育完全的18歲以下的兒童(包括外用制劑)。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與非甾體抗炎藥同服可致中樞神經系統興奮和驚厥危險性增大。

　　2.糖尿病患者同時并用口服降糖藥或胰島素，通常會引起高血糖或低血糖等血糖紊亂。

　　3.與茶堿類、咖啡因、華法林同用，可使上述藥物血濃度增高。以依諾沙星的作用最顯著。

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　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)關注跟腱炎癥和肌腱斷裂

　　患者應用后若出現腱疼痛、腫脹、炎癥或跟腱斷裂情況，應立即停服，及時就診。

　　與糖皮質激素聯合應用者和老年人風險更大。

　　(二)規(guī)避光毒性

　　(1)服用期間避免暴露在陽光或人工紫外光源下，或采用遮光措施(打傘、涂敷護膚乳膏、穿防護服)。

　　(2)晚間服藥。

　　(3)口服抗過敏藥、維生素B2和維生素C。

　　(三)警惕心臟毒性——可引起心電圖Q-T間期延長和室性心律失常。

　　(四)監(jiān)測血糖

　　(1)發(fā)生血糖異常后，均首先停藥。

　　低血糖——表現以多汗、無力、心悸、震顫、意識模糊——立即靜脈注射50%葡萄糖或靜脈滴注10%葡萄糖。

　　高血糖——口渴、多飲、多尿、疲勞無力——胰島素。

　　(2)用藥前先進食避免空腹，可預防低血糖。

　　【小結——氟喹諾酮類不良反應】

　　沙星會把跟腱傷，不滿十八不要嘗。

　　血糖亂了心中毒，精神失常怕見光。

　　三、主要藥品

　　1.諾氟沙星

　　【注意事項】

　　大劑量應用，或尿pH在7.0以上時可發(fā)生結晶尿。宜多進水，保持24h排尿量在1200ml以上。

　　2.左氧氟沙星

　　3.環(huán)丙沙星

　　【適應證】

　　(1)泌尿生殖系統感染。

　　(2)呼吸道感染。

　　(3)胃腸道感染。

　　(4)傷寒。

　　(5)骨和關節(jié)感染。

　　(6)皮膚軟組織感染。

　　(7)敗血癥等全身感染。

　　【注意事項】服用時宜同時飲水250ml。

　　4.莫西沙星

　　【適應證】呼吸道感染;皮膚和軟組織感染。

　　【注意事項】

　　(1)可延長心電圖Q-T間期。

　　(2)可能出現假膜性腸炎。

　　(3)治療復雜盆腔感染患者(如伴有輸卵管-卵巢或盆腔膿腫)時，需考慮經靜脈給藥。

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