2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第十二節(jié)
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第十二節(jié) 硝基咪唑類抗菌藥物
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑。
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(一)作用特點(diǎn)
1.原蟲——阿米巴病、陰道滴蟲病首選藥;抗賈第鞭毛蟲;
2.厭氧菌——脆弱擬桿菌等;艱難梭菌所致假膜性腸炎;
3.與其他藥物聯(lián)合用于:
——幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍;
——盆腔、腸道、腹腔手術(shù)的預(yù)防用藥。
【機(jī)制】尚未完全闡明。
1.抗阿米巴原蟲——抑制其氧化還原反應(yīng),使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂——死了!
2.抗厭氧菌——硝基被厭氧菌的硝基還原酶還原成一種細(xì)胞毒,作用于細(xì)菌的DNA代謝過程
耐藥菌——缺乏硝基還原酶。
(二)典型不良反應(yīng)
常見——神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng):頭痛、眩暈,偶見感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)。
(三)禁忌證
1.對(duì)硝基咪唑類藥過敏者。
2.有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患、血液病者、妊娠及哺乳期婦女。
(四)藥物相互作用
1.能抑制華法林等抗凝血藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
2.同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導(dǎo)劑,可加強(qiáng)本類藥代謝,使血漿藥物濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時(shí)應(yīng)用西咪替丁等肝藥酶抑制劑,可減緩本類藥的代謝及排泄。
4.干擾雙硫侖代謝,二者合用時(shí),患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
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二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
濃度依賴型——盡量減少給藥次數(shù)。
(二)用藥過程監(jiān)測(cè)神經(jīng)毒性及肝功能
(1)甲硝唑代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色,應(yīng)告知患者。
(2)用藥期間注意患者是否出現(xiàn)頭痛、眩暈等神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),如發(fā)生,即停藥。
(3)“雙硫侖樣”反應(yīng)——應(yīng)用期間或之后7日內(nèi)禁酒及含乙醇的食物、藥物。
三、主要藥品(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十章第十二節(jié)硝基咪唑類抗菌藥物)
1.甲硝唑
2.替硝唑——甲硝唑的類似物。
作為甲硝唑的替代藥,用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。
能進(jìn)入各種體液,并可通過血-腦屏障。
局部用藥療效也較好。
【替硝唑——注意事項(xiàng)】
(1)治療念珠菌感染,癥狀會(huì)加重,需同時(shí)給抗真菌治療。
(2)對(duì)阿米巴包囊作用不大,宜加用殺包囊藥物。
(3)妊娠3個(gè)月內(nèi)婦女禁用——可能的致癌、致畸、致突變作用。
3.奧硝唑
第三代,優(yōu)點(diǎn):
?、偎幮С掷m(xù)時(shí)間長(zhǎng),血漿消除半衰期長(zhǎng),可減少患者服藥次數(shù),方便使用;
②致突變和致畸作用低;
?、劭箙捬蹙?mdash;—最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小于甲硝唑和替硝唑。
奧硝唑的左旋體——左奧硝唑:不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低,僅為奧硝唑的1/15。
右旋體——奧硝唑產(chǎn)生神經(jīng)毒性的主要根源。
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