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2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十三章第四節(jié)

更新時(shí)間:2016-09-27 09:07:18 來(lái)源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽95收藏47

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  第四節(jié) 抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥)

  長(zhǎng)春堿類、紫杉烷類、高三尖杉酯堿

  ―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十三章第四節(jié)抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥))

  (一)作用特點(diǎn)

  均為植物提取物或其半合成衍生物;

  機(jī)制——干擾微管蛋白裝配,干擾有絲分裂中紡錘體的形成,使細(xì)胞生長(zhǎng)停滯于分裂中期(M期)。

  1.長(zhǎng)春堿類—長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春地辛和長(zhǎng)春瑞濱。

  用于:白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。

  靜注后進(jìn)入肝臟較多,同時(shí)濃集于神經(jīng)細(xì)胞,故神經(jīng)毒性重,但很少通過(guò)血-腦屏障。

  不良反應(yīng):骨髓抑制、消化道反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)毒性(四肢麻木、外周神經(jīng)炎等)、血栓性靜脈炎。避免日光直射。

  長(zhǎng)春堿

  霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈樣真菌病、晚期睪丸腫瘤、Kaposi肉瘤、組織細(xì)胞增生癥、絨癌、乳腺癌、卵巢癌、單核細(xì)胞白血病。

  長(zhǎng)春新堿——白血病、淋巴瘤、生殖細(xì)胞腫瘤、小細(xì)胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多發(fā)性骨髓瘤。

  兒童急淋

  ——長(zhǎng)春新堿

  ——神經(jīng)毒性

  2.紫杉烷類——紫杉醇和多西他賽。

  (1)紫杉醇——從紫杉樹干和樹皮中提取。

  機(jī)制獨(dú)特——作用于處于聚合狀態(tài)的微管蛋白,妨礙紡錘體的形成,阻止細(xì)胞分裂,使細(xì)胞停止于G2/M期。

  (2)多西他賽——半合成藥。

  水溶性好,毒性較小??鼓[瘤作用比紫杉醇高1倍。

  紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌、頭頸癌、食道癌、精原細(xì)胞瘤、淋巴瘤及與艾滋病相關(guān)性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。

  多西他賽——乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌。

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  3.高三尖杉酯堿

  從我國(guó)三尖杉屬植物中分離。

  機(jī)制——干擾核蛋白體功能,阻止蛋白質(zhì)合成,對(duì)S期細(xì)胞更敏感。

  用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生異常綜合征、真性紅細(xì)胞增多癥。

  4.門冬酰胺酶——降解門冬酰胺,使瘤細(xì)胞缺乏此氨基酸,不能合成蛋白質(zhì)。

  用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。

  (二)典型不良反應(yīng)與禁忌癥

  1.長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿——骨髓抑制、消化道反應(yīng)、神經(jīng)毒性、血栓性靜脈炎、脫發(fā)(環(huán)球網(wǎng)校分享2016年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二系統(tǒng)復(fù)習(xí)第十三章第四節(jié)抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂藥));

  2.紫杉醇——骨髓抑制、脫發(fā)、過(guò)敏反應(yīng);

  3.高三尖杉脂堿——骨髓抑制、消化道反應(yīng)、脫發(fā)、心臟毒性;

  4.門冬酰胺酶——過(guò)敏反應(yīng)、消化道反應(yīng)。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  (一)長(zhǎng)春堿類:神經(jīng)毒性——四肢麻木,腱反射消失,腹痛和便秘、麻痹性腸梗阻。

  (二)紫杉醇:1.外周神經(jīng)毒性;2.心臟毒性;3.超敏反應(yīng)——特殊溶劑導(dǎo)致。

  (三)多西他賽:骨髓抑制;液體潴留,超敏反應(yīng)。

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