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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試臨床藥物治療學(xué)要點(diǎn)精講之內(nèi)酰胺的臨床應(yīng)用

更新時(shí)間:2017-05-18 08:31:02 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽61收藏24

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  內(nèi)酰胺的臨床應(yīng)用

  環(huán)狀的酰胺,命名時(shí)用希臘字母表示環(huán)的元數(shù):β-內(nèi)酰胺(四元環(huán))。β-內(nèi)酰胺類抗生素系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、頭孢菌素、單酰胺環(huán)類、碳青霉烯和青霉烯類酶抑制劑等以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素?;旧纤性谄浞肿咏Y(jié)構(gòu)中包括β-內(nèi)酰胺核的抗生素均屬于β內(nèi)酰胺類抗生素。它是現(xiàn)有的抗生素中使用最廣泛的一類。

  關(guān)于β-內(nèi)酰胺類抗生素的延伸閱讀

  β-內(nèi)酰胺類抗生素是指分子中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素。根據(jù)β-內(nèi)酰胺環(huán)是否連接其它雜環(huán)以及所連接雜環(huán)的化學(xué)結(jié)構(gòu),β-內(nèi)酰胺類抗生素又可被分為:青霉素類(Penicillins)、頭孢菌素類(Cephalosporins)及非典型的β-內(nèi)酰胺類抗生素。非典型的β-內(nèi)酰胺類抗生素主要有碳青霉烯類(Carbapenems)、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(Monobactams)。

  一、青霉素及半合成青霉素類 6-apa (2s,5r,6r) 過敏原:青霉噻唑基,故有交叉耐藥性

  青霉素g:

  1、酸性下不穩(wěn)定,分子重排成青霉二酸

  2、強(qiáng)酸加熱下成青霉醛和青霉胺

  3、堿中羥肟酸鐵反應(yīng) 堿開環(huán)

  4、酰胺側(cè)鏈影響活性,口服水解破壞氨芐西林:成鈉鹽供注射,第一個(gè)用于臨床的廣譜青霉素。用右旋體。市售三水物

  性質(zhì):

  1、a-氨基酸:茚三酮反應(yīng)

  2、多肽鏈:雙縮脲反應(yīng),堿性酒石酸酮紫色。阿莫西林:(羥氨芐青霉素) 右旋體。同上,發(fā)生青毒素的降解反應(yīng)和氨芐西林的聚合反應(yīng)。替莫西林:-ch o,對(duì)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。革蘭氏陰性菌引起的尿路和軟組織感染。-噻吩哌拉西林:常用鈉鹽。在a-氨基上引入極性較大基團(tuán),對(duì)綠膿桿菌有效。

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  二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類:7-aca ( 6r,7r ) 對(duì)酸較穩(wěn)定,與青霉素很少或無交叉過敏性,彼此無交叉過敏反應(yīng)。頭孢噻吩鈉:第一代頭孢菌素。用于耐青霉素細(xì)菌引起的各種感染,口服不易吸收,注射給藥。頭孢噻肟鈉:第三代頭孢菌素。對(duì)革蘭氏陰性菌,尤腸桿菌強(qiáng)。甲氧肟基對(duì)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,順式大于反式100倍,光照下易順轉(zhuǎn)反,故避光。二氨基噻唑基團(tuán),增加親和力,廣譜。

  只能注射、耐酶、廣譜。 頭孢哌酮鈉:第三代頭孢菌素。對(duì)綠膿桿菌的作用較強(qiáng),注射給藥。 與哌拉西林相似頭孢氨芐:臭。陽(yáng)性大于陰。干燥下穩(wěn)定,強(qiáng)酸強(qiáng)堿、熱、紫外線水解。ph 8.5以下穩(wěn)定。

  性質(zhì):

  1、茚三酮反應(yīng)

  2、硝酸-硫酸 :黃色(頭孢類反應(yīng))頭孢羥氨芐:特異臭。性質(zhì)同上,可口服。頭孢克洛:為半合成可口服的第二代頭孢菌素。

  三、非經(jīng)典的 -內(nèi)酰胺類抗生素及 -內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸、舒巴坦、氨曲南:對(duì)酶有抑制,本身又具有抗菌活性。

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