2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一考點輔導(dǎo)之影響藥物作用的三大因素

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　　(一)給藥途徑的影響

　�、賰�(nèi)服。

　�、谥蹦c給藥。

　�、圩⑸浣o藥。

　　(二)藥物因素

　　①藥物的理化性質(zhì)一化學(xué)結(jié)構(gòu)。

　�、谒幬锏膭┝俊�

　�、勐�(lián)合用藥。

　　(三)機體因素

　�、俜N屬差異和個體差異。

　�、谛詣e、年齡和體重的差異。

　�、蹤C體機能狀態(tài)。

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　　(一)藥物理化性質(zhì)與藥物活性

　　1.藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

　　(1)藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素

　　(2)藥物溶解性、滲透性及生物藥劑學(xué)分類

　　(3)藥物活性與藥物的脂水分配系數(shù)關(guān)系

　　1.藥物的酸堿性、解離度、pKa對藥效的影響

　　(1)藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系

　　(2)藥物的酸堿性、解離度與中樞作用

　　(二)藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性

　　1.藥物結(jié)構(gòu)與官能團

　　(1)化學(xué)藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與典型官能團

　　(2)藥物的母核結(jié)構(gòu)和必需結(jié)構(gòu)(藥效團)

　　(3)藥物的典型官能團對生物活性的影響

　　2.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性

　　(1)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響

　　(2)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響

　　(3)藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)

　　(4)共價鍵鍵合和非共價鍵鍵合類型

　　(5)藥物的手性特征及其對藥物作用的影響

　　(6)對映體、異構(gòu)體之間生物活性的變化

　　(三)藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝

　　1.藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　(1)含芳環(huán)、烯烴、炔烴類、飽和烴類藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　(2)含鹵素的藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　(3)含氮原子(胺類、含硝基)藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　(4)含氧原子(醚類、醇類和羧酸類、酮類)藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　(5)含硫原子的硫醚S-脫烷基、硫醚S-氧化反應(yīng)、硫羰基化合物的氧化脫硫代謝、亞砜類藥物代謝的規(guī)律

　　(6)酯和酰胺類藥物第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　2.藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

　　(1)與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

　　(2)與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

　　(3)與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

　　(4)與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)

　　(5)乙�；�結(jié)合反應(yīng)

　　(6)甲基化結(jié)合反應(yīng)

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