2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二大綱考點(diǎn):青霉素類抗生素抗菌機(jī)制及抗菌譜
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一、青霉素類抗生素抗菌機(jī)制:
1.通過競爭細(xì)菌的粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),抑制細(xì)胞壁的粘肽合成,造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi),使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡;
2.促發(fā)自溶酶活性,使細(xì)菌溶解。
細(xì)菌具有特定的細(xì)胞壁合成需要的合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)當(dāng)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物與PBP結(jié)合后,PBP便失去酶的活性,是細(xì)胞壁的合成受到阻礙,最終造成細(xì)胞溶解、細(xì)菌死亡。PBP按分子量的不同可分為五種:每種又有若干亞型,這些PBP存在于細(xì)菌細(xì)胞的質(zhì)膜中,對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的合成起不同的作用。
二、青霉素類抗生素抗菌譜:
G+球菌:血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、不產(chǎn)酶的金葡萄球菌
G+桿菌:白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌 腦膜炎球菌、淋球菌
其他:螺旋體:梅毒、溝端、回歸熱、鼠咬熱
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青霉素類抗生素 |
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天然青霉素 | 半合成青霉素:耐酶青霉素,廣譜青霉素,抗銅綠假單細(xì)胞青霉素,作用于G- | |||
抗菌機(jī)制: |
1.通過競爭細(xì)菌的粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),抑制細(xì)胞壁的粘肽合成,造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi),使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡; | 2.促發(fā)自溶酶活性,使細(xì)菌溶解。 細(xì)菌具有特定的細(xì)胞壁合成需要的合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白(penicillin binding proteins,PBP)當(dāng)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物與PBP結(jié)合后,PBP便失去酶的活性,是細(xì)胞壁的合成受到阻礙,最終造成細(xì)胞溶解、細(xì)菌死亡。PBP按分子量的不同可分為五種:每種又有若干亞型,這些PBP存在于細(xì)菌細(xì)胞的質(zhì)膜中,對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的合成起不同的作用。 |
||
抗菌譜: |
G+球菌 | G+桿菌 | G-球菌 | 其他 |
血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、不產(chǎn)酶的金葡萄球菌 | 白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌 | 腦膜炎球菌、淋球菌 | 螺旋體:梅毒、溝端、回歸熱、鼠咬熱 | |
臨床應(yīng)用: |
溶血性鏈球菌:咽炎,扁桃體炎,猩紅熱,丹毒,蜂窩組織炎,產(chǎn)褥熱 | |||
肺炎鏈球菌:肺炎,中耳炎,腦膜炎,菌血癥 | ||||
不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染 | ||||
螺旋體:鉤端,梅毒,回歸熱 | ||||
G+桿菌:破傷風(fēng),白喉,炭疽,(需與抗毒素合用) | ||||
耐藥機(jī)理: |
細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶(青霉素酶、頭孢菌素酶)破壞β內(nèi)酰胺環(huán). 耐藥菌產(chǎn)生新的PBPs、對(duì)青霉素的親和力降低。 |
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不良反應(yīng)及預(yù)防: |
過敏反應(yīng):皮膚過敏、血清病樣反應(yīng)多見,溶血性貧血,粒細(xì)胞減少;過敏性休克:呼吸困難,血壓下降,支氣管痙攣哮喘昏迷。 表現(xiàn):循環(huán)衰竭,呼吸困難,中樞癥狀(昏迷、驚厥、意識(shí)喪失) 搶救:首選 腎上腺素,皮下或肌注0.5-1mg ;嚴(yán)重:稀釋后推注+氫化可的松 對(duì)癥治療:人工呼吸、吸氧、抗休克等 |
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預(yù)防: ① 詢問過敏史 ② 皮試(初用或停藥3日以上,更換批號(hào))陽性禁用 ③ 備好搶救藥品 ④ 掌握適應(yīng)癥,避免局部使用 |
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