2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥二考點復習之抗心力衰竭藥的分類及作用特點
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分類 |
代表藥物 |
作用機制 |
作用特點 |
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強心苷類 |
地高辛 |
抑制衰竭心肌細胞膜上Na+，K+-ATP酶，升高細胞內(nèi)Na+水平，促進Na+-Ca2+交換，提高細胞內(nèi)Ca2+水平——正性肌力作用，正性肌力藥中唯一能保持左室射血分數(shù)持續(xù)增加的藥物——強心苷 |
唯一經(jīng)過安慰劑對照臨床試驗評估，唯一被美國FDA確認能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥——地高辛口服制劑 |
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洋地黃毒苷 |
受腎功能影響小，因主要經(jīng)肝臟代謝，可用于腎功能不全患者 |
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去乙酰毛花苷 |
在體內(nèi)失去葡萄糖基和乙酸轉化為地高辛，為速效強心苷 |
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毒毛花苷K |
速效強心苷，起效時間10～15分鐘 |
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毛花苷丙（西地蘭C） |
速效強心苷，很少口服而采取靜脈注射，因口服吸收不規(guī)則 |
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非強心苷類 |
β受體激動劑 |
多巴胺、多巴酚丁胺 |
通過提高心肌細胞內(nèi)環(huán)磷腺苷（cAMP）水平而增強心肌收縮力，并擴張外周血管，短期應用能改善血流動力學效應 |
多巴胺用于急性心衰及各種原因引起的休克；多巴酚丁胺用于對多巴胺無效或不能耐受不良反應者 |
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磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑 |
米力農(nóng)、氨力農(nóng) |
尤其用于對強心苷、利尿劑及血管擴張藥反應不佳的患者 |
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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥二考點復習之抗心力衰竭藥的分類及作用特點的延伸閱讀——抗心力衰竭藥物相互作用
1.地高辛與胺碘酮合用血清地高辛濃度增加70%—100%.劑量應減半。
2.由于噻嗪類和袢利尿劑可以引起低鉀血癥和低鎂血癥，會增加洋地黃中毒的危險，應監(jiān)測并及時糾正電解質紊亂。
3.地高辛可在腸道內(nèi)寄生的遲緩真桿菌的作用下轉化為無強心作用的雙氫地高辛和雙氫地高辛苷元，約有10%地高辛使用者主要以該種方式代謝地高辛。而口服紅霉素、克拉霉素和四環(huán)素等抗菌藥物減少地高辛的轉化，生物利用度和血清藥物濃度增加。
4.普羅帕酮可減少地高辛的腎臟以及腎臟外的清除率，導致血清地高辛濃度增加30%～40%.因此，合用時地高辛需減量。
5.螺內(nèi)酯與地高辛合用可使后者的血漿藥物濃度增加25%以上。具體作用機制復雜，可能與降低地高辛的腎和非腎臟清除率，減少地高辛的分布容積等有關。
6.維拉帕米可抑制地高辛的轉運蛋白，導致地高辛的腎和非腎臟清除率降低，血清地高辛濃度增加70%～100%.合用時需監(jiān)測本品血漿濃度，并按需要酌情調整，劑量減半;或選用其他鈣通道阻滯劑。
7.洋地黃化時靜脈應用硫酸鎂可發(fā)生心臟傳導阻滯，尤其是同時靜脈注射鈣鹽時。
8.環(huán)孢素可使地高辛的血漿濃度增加而致中毒。
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