氯霉素類抗生素-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)輔導(dǎo)

更新時(shí)間：2017-12-11 13:49:54 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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摘要　　《藥物化學(xué)》是研究藥物的化學(xué)性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學(xué)科發(fā)展中所形成的新藥設(shè)計(jì)原理和方法的一門綜合性學(xué)科。為幫助大家復(fù)習(xí)相關(guān)考點(diǎn)，環(huán)球網(wǎng)校提供氯霉素類抗生素-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重

　　《藥物化學(xué)》是研究藥物的化學(xué)性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學(xué)科發(fā)展中所形成的新藥設(shè)計(jì)原理和方法的一門綜合性學(xué)科。為幫助大家復(fù)習(xí)相關(guān)考點(diǎn)，環(huán)球網(wǎng)校提供“氯霉素類抗生素-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)輔導(dǎo)”，希望對(duì)大家備考有幫助。

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　　【結(jié)構(gòu)】

　　化學(xué)名：D-蘇式-(-)-N-[α-(羥基甲基)-β-羥基-對(duì)硝基苯乙基]-2，2-二氯乙酰胺

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)分子中含有兩個(gè)手性碳原子，有四個(gè)旋光異構(gòu)體，其中僅1R，2R(-)或D(-)蘇阿糖型有抗菌活性。合霉素為氯霉素的外消旋體，療效為氯霉素的一半。合成品有四種異構(gòu)體，活性均低于天然氯霉素。

　　(3)性質(zhì)穩(wěn)定，耐熱。在中性、弱酸性(pH4.5-7.5)較穩(wěn)定，但在強(qiáng)堿性(pH9以上)或強(qiáng)酸性(pH2以下)溶液中→引起水解→對(duì)硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇→+過碘酸→氧化→對(duì)硝基苯甲醛→+2，4-硝基苯肼→縮合→苯腙。

　　(4)分子中硝基+氯化鈣+鋅粉→還原→羥胺衍生物→+醋酸鈉+苯甲酰氯→苯甲?；磻?yīng)→+弱酸性溶液+高鐵離子→紫紅色的絡(luò)合物。

　　【體內(nèi)代謝】氯霉素的代謝產(chǎn)物有葡萄糖醛酸結(jié)合物;硝基還原成相應(yīng)的氨基化合物以及進(jìn)行脫?；傻亩被衔?脫鹵素形成的羥乙酰胺和進(jìn)一步脫酰基而成的氨基、硝基物等。

　　【臨床應(yīng)用】對(duì)革蘭氏陰性及陽性菌都有抑制作用，但對(duì)前者的效力強(qiáng)。主要治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等。其他如對(duì)百日咳、沙眼、細(xì)菌性痢疾及尿道感染等也有療效。長期和多次使用可損害骨髓的造血功能，引起再生障礙性貧血。

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