2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第二章第一節(jié)

更新時間：2018-06-14 14:08:50 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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摘要《藥學(xué)專業(yè)知識一》作為執(zhí)業(yè)藥師考試科目之一，在2018年的考試時間定于10月13日上午9:00—11:30。為幫助大家備考復(fù)習(xí)。環(huán)球網(wǎng)校整理《2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第二章第一節(jié)》，希望對您有幫助！

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第2章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

第一節(jié) 藥物理化性質(zhì)與藥物活性

考點(diǎn)一：藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響(2015年B型題，共2分)

(1)溶解度：藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。

(2)脂水分配系數(shù)

定義：藥物在非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中的量濃度之比。 P值越大，脂溶性越高。為了客觀反映脂水分配系數(shù)的影響，常用其對數(shù)lgP來表示。

有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)活性強(qiáng)，作用不同要求不同，中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)具較大脂溶性。吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)。

藥物結(jié)構(gòu)對脂水分配系數(shù)的影響：

①水溶性增大：官能團(tuán)形成氫鍵能力強(qiáng)/離子化程度高(羥基、季銨等);

②脂溶性增大：含有非極性結(jié)構(gòu)(烴基、鹵素、酯環(huán)、硫原子、烷氧基等)。

(3)滲透性

足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相，適宜的親脂性保障藥物對細(xì)胞膜的滲透性。藥物既具有脂溶性又有水溶性。

生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：

	分類	體內(nèi)吸收	代表藥
第Ⅰ類	高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物	取決于胃排空速率	普萘洛爾、依那普利、地爾硫䓬等
第Ⅱ類	低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物	取決于溶解速率	雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等
第Ⅲ類	高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物	受滲透效率影響	雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等
第Ⅳ類	低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物	比較困難	特非那定、酮洛芬、呋塞米等

考點(diǎn)二：藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響(2015年A型題，2016年A型題，2017年A型題，共4分)

(1)通常藥物以非解離的形式被吸收。

(2)在不同部位，pH的情況不同，影響藥物的解離程度，與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。

酸性藥物：堿性藥物：

[HA]和[B]：非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]：解離型酸/堿藥物濃度

酸性藥物：pKa>pH，分子型比例高;pKa=pH，解離和非解離各一半。

(3)弱酸性藥物(如水楊酸、巴比妥類)，在胃中難解離，在胃中易吸收。

(4)弱堿性藥物(如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮)，在腸道易吸收。

(5)堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。

(6)強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

(7)在生理PH 時，苯巴比妥約有50%以分子形式存在。

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