2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點總結(jié):第六章第二節(jié)
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第6章 生物藥劑學(xué)
第二節(jié) 藥物的胃腸道吸收
考點一:胃腸道結(jié)構(gòu)與功能(2016年A型題,共1分)
1.胃的結(jié)構(gòu)與藥物吸收
胃的吸收面積有限,不是藥物吸收的主要部位;弱酸性藥物可在胃中吸收,弱堿性藥物在胃中幾乎不吸收。藥物在胃中吸收機制是被動擴散。
2.小腸的結(jié)構(gòu)與藥物吸收
小腸有效吸收面積極大,是藥物、食物等吸收的主要途徑;藥物的吸收以被動擴散為主,也是藥物主動轉(zhuǎn)運的特異吸收部位。
3.大腸的結(jié)構(gòu)與吸收
大腸有效吸收面積小,不是藥物吸收的主要部位。運行到結(jié)腸部位的大部分是緩釋制劑、腸溶制劑或溶解度很小的藥物殘留部分;直腸下端近肛門處,血管豐富,是直腸給藥的良好吸收部位。大腸中藥物吸收機制,以被動擴散為主,兼有胞飲和吞噬作用。
考點二:影響藥物吸收的生理因素
胃腸液的成分和性質(zhì) | pH、膽鹽、黏膜蛋白 |
胃腸道運動 | 胃腸道蠕動、胃排空(快或慢) |
循環(huán)系統(tǒng)運動 | ①首過效應(yīng)影響;②胃血流量;③淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(油脂類、大分子藥物,無首過) |
食物 | 多方面影響——水分↓、黏度↑、胃排空時間↑、脂溶性、pH、相互作用 |
胃腸道代謝作用 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 |
疾病因素 | 疾病引起胃腸道pH改變、特殊人群 |
考點三:影響藥物吸收的劑型(廣義)因素(2015年A型題、X型題,2017年B型題共3分)
1.影響藥物吸收的物理化學(xué)因素
脂溶性和解離度 | ①脂溶性藥物易吸收(脂水分配系數(shù),酸酸堿堿促吸收) ②不極端:既親水又親酯才最好,0<lgP<5 最佳 |
溶出速度 | ①粒子大?。骸静灰宋⒎刍核?,堿性(主要受胃排空影響,微粉化沒意義),不穩(wěn)定、刺激】 ②濕潤性(加表活促進粉末潤濕) ③多晶型(溶解度和速度:無定型>亞穩(wěn)定>穩(wěn)定) ④溶劑化物(有機溶劑化物>無水物>水合物) ⑤提高溶出速度方法:成鹽、前體、固體分散體、包合物、磷脂復(fù)合物 |
藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 | ①影響因素:消化道pH、細菌及內(nèi)皮細胞產(chǎn)生的酶 ②解決辦法:包衣技術(shù)、制成衍生物或前體藥物 |
2.劑型與制劑因素對藥物吸收的影響
劑型 | 生物利用度順序★:溶液劑>混懸劑(乳劑)>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片【越稀越碎易吸收】 |
制劑處方 | ①輔料:增黏劑(黏度與溶出度和擴散速度成反比)、絡(luò)合物(吸收↓)、吸附劑(影響吸收)、表面活性劑(増溶;改變通透性,影響吸收) ②藥物顆粒大小(微粉化促進難溶藥物吸收)、固體制劑輔料、包衣(材料種類及厚度,胃腸pH) ③制劑工藝(原輔料混合方法、制粒、壓片) |
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