2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》易混考點:甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
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1.甲狀腺激素
(1)作用特點:①維持正常生長發(fā)育,甲狀腺功能不足可引起呆小病(克汀病),患者身體矮小,肢體短粗、發(fā)育緩慢、智力低下(神經(jīng)發(fā)育最重要的激素)。成人甲狀腺功能不全時,則引起黏液性水腫。②促進代謝和增加產(chǎn)熱。③提高交感腎上腺系統(tǒng)的感受性。
(2)典型不良反應:①少見心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、暫時性低血壓、月經(jīng)紊亂、體重減輕、骨骼肌痙攣、肌無力;②偶見骨質疏松癥。③過量給藥可出現(xiàn)甲狀腺功能亢進癥、甲狀腺腫大,④重復給藥可引起抗體形成、促甲狀腺素假性升高或對以后給予的促甲狀腺素產(chǎn)生抗藥性。
(3)禁忌證:患非甲狀腺功能減退性心力衰竭和快速型心律失常者、對甲狀腺激素過敏者禁用。
(4)藥物相互作用:左甲狀腺素應避免與咖啡、雷洛昔芬、碳酸鈣等合用;慎與辛伐他汀、二甲雙胍、伊馬替尼、茚地那韋、利福平、硫酸亞鐵等合用。
(5)主要藥品:①左甲狀腺素:用于甲狀腺激素缺乏的替代治療。②甲狀腺片:用于甲狀腺功能減退癥的治療,包括甲減引起的呆小病及黏液性水腫等。
2.抗甲狀腺藥
血循環(huán)中甲狀腺激素過多而引起的以神經(jīng)、循環(huán)、消化等系統(tǒng)興奮性增高和代謝亢進為主要表現(xiàn)的一組臨床綜合征,稱為甲狀腺毒癥;由于甲狀腺腺體本身功能亢進,合成和分泌甲狀腺激素增加所導致的甲狀腺毒癥稱為甲狀腺功能亢進癥,簡稱甲亢。
(1)主要藥物及其作用特點:
①丙硫氧嘧啶:能抑制過氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻,以致不能生成甲狀腺激素。
②甲巰咪唑:作用較丙硫氧嘧啶強,且奏效快而代謝慢,維持時間較長。
③卡比馬唑:在體內(nèi)逐漸水解,游離出甲巰咪唑而發(fā)揮作用,故作用開始較慢、維持時間較長。在療效與不良反應方面優(yōu)于其他硫脲類藥,但不適用于甲狀腺危象。
④碘劑:小劑量碘劑可治療地方性甲狀腺腫;大劑量的碘有抗甲狀腺的作用,在甲亢患者表現(xiàn)尤為明顯。但由于其作用時間短暫(最多維持2周),且服用時間過長時,不僅作用消失,且可使病情加重,因此不能作為常規(guī)的抗甲狀腺藥。
(2)典型不良反應:不良反應多發(fā)生在用藥初始2個月,十分常見的是皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡樣綜合征(表現(xiàn)為發(fā)熱、畏寒、全身不適、軟弱無力)、剝脫性皮炎、白細胞計數(shù)減少、輕度粒細胞計數(shù)減少。常見關節(jié)痛、白細胞和粒細胞計數(shù)減少、中性粒細胞胞漿抗體相關性血管炎、脈管炎。
(3)禁忌癥:①硫脲類抗甲狀腺藥之間存在交叉過敏反應,因此對丙硫氧嘧啶過敏者禁用甲巰咪唑和卡比馬唑。②對碘有過敏史者、妊娠及哺乳期婦女、嬰幼兒禁用碘制劑。
(4)藥物相互作用:①甲巰咪唑應慎與華法林合用。②卡比馬唑應慎與131碘合用。③丙硫氧嘧啶與有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大作用的藥物(如磺胺類、保泰松、巴比妥類、磺酰脲類)合用須注意;在用丙硫氧嘧啶前要避免服用碘劑;與抗凝血藥合用,丙硫氧嘧啶可能使抗凝血藥作用降低。
(5)適應癥:1)丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑、卡比馬唑:①甲亢;②甲狀腺危象的治療,大劑量本品可作為輔助治療以阻斷T4轉化為T3;③術前服用使甲狀腺功能恢復到正?;蚪咏?,可減少麻醉和術后并發(fā)癥,防止術后發(fā)生甲狀腺危象。2)碘劑:①甲狀腺危象,必須同時配合應用硫脲類藥物;②甲亢患者于術前術前2周加用碘劑。
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