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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：腎上腺素受體阻斷藥

更新時間：2011-06-28 10:41:32 來源：|0 瀏覽0收藏0

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　　執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：腎上腺素受體阻斷藥 $lesson$

　　腎上腺素受體阻斷藥

　　1.α1受體阻斷藥

　　哌唑嗪

　　【體內(nèi)過程】

　　哌唑嗪，口服易吸收，首過消除明顯，生物利用度在60%～70%之間。口服后1～2h血漿濃度達(dá)峰值，維持4～6h，t1/2約2～3h。血漿蛋白結(jié)合率為80%～85%。

　　主要在肝中代謝，僅少量原形經(jīng)腎排出。

　　【藥理作用】

　　降壓作用中等偏強。機制：選擇性阻斷血管突觸后α1受體，降低外周阻力、回心血量。

　　特點：對α1受體的親和力較對α2受體大，不影響突觸前膜α2受體對去甲腎上腺素釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，降壓的同時，不引起心率加快、腎素分泌增加。

　　【臨床應(yīng)用】

　　適用于輕、中度高血壓，與利尿藥或β受體阻斷藥合用可增強療效。

　　對高血壓伴腎功能不良者更為適用。

　　【不良反應(yīng)】

　　首劑現(xiàn)象：部分病人首次給藥后0.5-1h可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應(yīng)。首次劑量減半(0.5mg)，于睡前服用，可避免發(fā)生。

　　其他不良反應(yīng)包括眩暈、乏力、口干等均較輕，一般不影響用藥。

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