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執(zhí)業(yè)藥師考試復習:片劑常用輔料(三)

更新時間:2012-08-28 11:26:22 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  (三)崩解劑(Disintegrants)

  崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質,除了緩(控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外,一般的片劑中都應加入崩解劑。由于它們具有很強的吸水膨脹性,能夠瓦解片劑的結合力,使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒,實現片劑的崩解,所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。

  1. 干淀粉

  干淀粉是一種最為經典的崩解劑,含水量在8%以下,較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑,但對易溶性藥物的崩解作用較差。在生產中,一般采用外加法、內加法或“內外加法”來達到預期的崩解效果,通常外加崩解劑量占崩解劑總量的25%~50%,內加崩解劑量占崩解劑總量的75%~50%(崩解劑總量一般為片重的5%~20%)。

  2. 羧甲基淀粉鈉

  羧甲基淀粉鈉(Carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)是一種白色無定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時出現輕微的膠粘作用),是一種性能優(yōu)良的崩解劑,價格亦較低,其用量一般為1%~6%。

  3. 低取代羥丙基纖維素

  低取代羥丙基纖維素(L-HPC)這是國內近年來應用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨脹率在500%~700%(取代基占10%~15%時),崩解后的顆粒也較細小,故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%~5%。

  4. 交聯聚乙烯比咯烷酮

  交聯聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦稱交聯PVP)是白色、流動性良好的粉末;在水、有機溶媒及強酸強堿溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹但不會出現高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分優(yōu)越。

  5. 交聯羧甲基纖維素鈉

  交聯羧甲基纖維素鈉(Croscarmellose sodium,CCNa)是交聯化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型),由于交聯鍵的存在,故不溶于水,但能吸收數倍于本身重量的水而膨脹,所以具有較好的崩解作用;當與羧甲基淀粉鈉合用時,崩解效果更好,但與干淀粉合用時崩解作用會降低。

  (四)潤滑劑(Lubricants)

  在藥劑學中,潤滑劑是一個廣義的概念,是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱,其中:①助流劑(Glidants)是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質;②抗粘劑(Antiadherent)是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質;③(狹義)潤滑劑是降低藥片與沖模孔壁之間摩擦力的物質,這是真正意義上的潤滑劑。因此,一種理想的潤滑劑應該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用,但在目前現有的潤滑劑中,尚沒有這種理想的潤滑劑,它們往往在某一個或某兩個方面有較好的性能,但其它作用則相對較差。按照習慣的分類方法,一般將具有上述任何一種作用的輔料都統稱為潤滑劑。

  1.硬脂酸鎂

  硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,易與顆?;靹颍瑝浩笃婀饣烙^,應用最廣。用量一般為0.1%~1%,用量過大時,由于其疏水性,會造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。另外,本品不宜用于乙酸水楊酸、某些抗生素藥物及多數有機堿鹽類藥物的片劑。

  2.微粉硅膠

  微粉硅膠(Aerosil)為優(yōu)良的片劑助流劑,可用作粉末直接壓片的助流劑。其性狀為輕質白色無水粉末,無臭無味,比表面積大,常用量為0.1%~0.3%,但因其價格較貴,在國內的應用尚不夠廣泛。

  3. 滑石粉

  滑石粉主要作為助流劑使用,它可將顆粒表面的凹陷處填滿補平,減低顆粒表面的粗糙性,從前達到降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動往的目的(但應注意:由于壓片過程中的機械震動,會使之與顆粒相分離),常用量一般為0.1%~3%,最多不要超過5%.

  4. 氫化植物油

  本品以噴霧干燥法制得,是一種潤滑性能良好的潤滑劑。應用時,將其溶于輕質液體石蠟或己烷中,然后將此溶液噴干顆粒上,以利于均勻分布(若以己烷為溶劑,可在噴霧后采用減壓的方法除去己烷)。

  5. 聚乙二醇類與月掛醇硫酸鎂

  二者皆為水溶性滑潤劑的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水),制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液;后者為目前正在開發(fā)的新型水溶性潤滑劑。

  除了上述四大輔料以外,片劑中還加入一些著色劑、矯味劑等輔料以改善口味和外觀,但無論加入何種輔料,都應符合藥用的要求,都不能與主藥發(fā)生反應,也不應妨礙主藥的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安體舒通的吸收,淀粉能延緩水楊酸鈉的吸收,碳酸鈣能影響四環(huán)素類藥物的吸收。因此,應當根據主藥的理化性質和生物學性質,結合具體的生產工藝,通過體內外實驗,選用適當的輔料。

 

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