2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學考點：雄激素拮抗劑
更新時間：2015-05-08 09:15:27
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摘要 2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識二相關知識點環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學網(wǎng)小編整理如下，希望對考友們復習備考有所幫助。
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氟他胺(Fiutamide)為非甾體類抗雄激素藥物，除具有抗雄激素作用外，無任何激素樣的作用。其代謝產(chǎn)物2一羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合，阻斷二氫睪丸素與 雄激素受體結(jié)合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起促卵泡 激素(FSH)和黃體激素(LH)釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當氟他胺與促性腺激素釋放激 素(GnRH)，如亮脯利特(Leuprolide)一起使用時，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
氟他胺用于前列腺癌或良勝前列腺肥大，與亮脯利特合用(宜同時開始和同時持續(xù)使用)治療轉(zhuǎn) 移性前列腺癌，可明顯增加療效。
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