臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師輔導(dǎo):藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系
臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師輔導(dǎo):藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系
藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例關(guān)系,這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系,簡(jiǎn)稱量-效關(guān)系(dose effect relationship)。藥理效應(yīng)按性質(zhì)可以分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)兩種情況。效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的變化,可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示者稱為量反應(yīng)。以藥物的劑量或濃度為橫坐標(biāo),以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)作圖,可獲得直方雙曲線;如將藥物濃度改用對(duì)數(shù)值作圖則呈典型的對(duì)稱S型曲線,這就是通常所稱量反應(yīng)的量-效曲線(dose-effect curve)。
(1)半數(shù)有效量(median effective dose):質(zhì)反應(yīng)中,能引起50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量或濃度,量反應(yīng)中,能引起50%最大效應(yīng)的藥物劑量或濃度,稱為半數(shù)有效劑量(ED50)或半數(shù)有效濃度(EC50)。如效應(yīng)為死亡,則稱為半數(shù)致死量(median lethal dose,LD50)。
(2)治療指數(shù)((therapeutic index ,TI):通常將藥物的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù),用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對(duì)較治療指數(shù)小的藥物安全。也有人用1%致死量(LD1)與99%有效量(ED99)的比值或5%致死量(LD5)與95%有效量(ED95)之間的距離來(lái)衡量藥物的安全性。
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