2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十七章靶向制劑

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　　第一節(jié) 概述

　　靶向制劑：TDDS，指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十七章靶向制劑）。

　　應(yīng)具備：1、定位濃集 2、控制釋藥 3、載體無毒可生物降解

　　分類：

　　1、被動(dòng)靶向制劑：利用脂質(zhì)、類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、生物材料等作為載體材料，將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度

　　2、主動(dòng)靶向制劑：用修飾藥物的載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。

　　3、物理化學(xué)靶向制劑：用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。

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　　第二節(jié) 被動(dòng)靶向制劑

　　一、脂質(zhì)體：指將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十七章靶向制劑），也稱類脂小球或液晶微囊。

　　(一)、特點(diǎn)：1、靶向性和淋巴定向性 2、緩釋性 3、細(xì)胞親和性和組織相容性

　　4、降低毒性 5、提高穩(wěn)定性

　　(二)、材料：磷脂、膽固醇

　　(三)、制備方法：1、注入法：大多得單室 <0.2um 2、薄膜分散法 3、超聲波分散法

　　4、逆相蒸發(fā)法：適合包封水溶性及大分子藥物，量大 5、冷凍干燥法

　　二、微球：指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實(shí)體。 目的：緩釋長效、靶向

　　1、 微球特性：(1)、靶向性：一般為被動(dòng)靶向，2、 小于3um被肝脾巨噬細(xì)胞攝取。

　　三、納米囊和納米球：

　　納米囊：屬藥庫膜殼型;納米球：屬基質(zhì)骨架型，多是高分子物質(zhì)組成的固態(tài)膠體粒子，10-1000nm內(nèi)，可分散在水中形成近似膠體溶液。

　　特點(diǎn)：緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用。

　　制備方法：1、膠束聚合法 2、乳化聚合法 3、界面聚合法 4、鹽析固化法 5、液中干燥法

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　　第三節(jié) 主動(dòng)靶向制劑（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十七章靶向制劑）

　　主動(dòng)靶向制劑：包括經(jīng)過修飾的藥物載體及前體藥物。

　　一、修飾的藥物載體：可將疏水表面親水化，減少或避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬作用。反向靶向

　　(一)、修飾的脂質(zhì)體：

　　1、長循環(huán)脂質(zhì)體：可避免單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬，延長在體內(nèi)的時(shí)間。

　　2、免疫脂質(zhì)體：在脂質(zhì)體表面連接上某種抗體，可提高脂質(zhì)體的專一靶向性。

　　3、糖基修飾的脂質(zhì)體：不同糖基結(jié)合中脂質(zhì)體表面，可產(chǎn)生不同分布。

　　(二)、修飾的微乳

　　(三)|修飾的微球

　　(四)、修飾的納米球

　　二、前體藥物：在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。

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　　第四節(jié) 物理化學(xué)靶向制劑（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十七章靶向制劑）

　　一、磁性靶向制劑：采用體外響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、磁性納米囊。

　　二、栓塞靶向制劑：動(dòng)脈栓塞：通過插入動(dòng)脈的導(dǎo)管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫(yī)療技術(shù)。

　　三、熱敏靶向制劑：1、熱敏脂質(zhì)體 2、熱敏免疫脂質(zhì)體

　　四、PH敏感的靶向制劑：1、PH敏感的脂質(zhì)體 2、PH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)OCSDDS

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