2015執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：氟尿嘧啶栓

更新時(shí)間：2015-04-13 09:11:39 來源：|0

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　　英文名：fluorouracil suppository

　　藥品類別：烷化劑類抗腫瘤藥藥理毒理：本品在體外有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用，在體內(nèi)對(duì)多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動(dòng)中心形成共價(jià)結(jié)合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導(dǎo)致dna的生物合成受阻;此外，它還可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入rna中，從而干擾rna的正常生理功能，影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復(fù)合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發(fā)揮從而抑制dna的合成。本品對(duì)增殖細(xì)胞有明顯殺滅作用，對(duì)s期細(xì)胞特別明顯，但它同時(shí)又可延緩g1期細(xì)胞向s期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。

　　藥代動(dòng)力學(xué)：本品進(jìn)入系統(tǒng)后，易進(jìn)入細(xì)胞并分布于全身各組織，也可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并代謝為一種具神經(jīng)毒性的代謝產(chǎn)物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二氫尿嘧啶，而后進(jìn)一步代謝為-氟-丙氨酸、尿素、co2. 本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10～20分鐘，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代謝，使半衰期延長(zhǎng)。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解后以co2形式從呼吸道排出。

　　不良反應(yīng)：

　　1.接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎癥后色素沉著、刺激、疼痛、光敏、瘙癢、疤痕、皮疹、潰瘍、甲床變黑(可恢復(fù))。

　　2.白細(xì)胞減少是最經(jīng)常發(fā)生的血液學(xué)不良反應(yīng)。

　　禁忌癥：孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女;對(duì)本品過敏的病人。

　　注意事項(xiàng)：

　　1.肝腎功能不良、感染(如水痘患者)、心臟病慎用。

　　2.用藥期間應(yīng)定期檢查血象。

　　3.用藥期間出現(xiàn)毒性反應(yīng)，立即停藥。

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