2015執(zhí)業(yè)藥師考試：注射用硫酸培洛霉素

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　　環(huán)球網校醫(yī)學考試網小編搜集整理了2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥物毒理學相關知識點如下，希望對考友們有所幫助。

　　英文名：

　　peplomycin sulfate for injection

　　藥品類別：

　　烷化劑類抗腫瘤藥

　　藥理毒理：

　　1.藥理：本品屬抗腫瘤藥。是博來霉素的衍生物，在體外可抑制多種癌細胞增殖，在體內對多種小鼠移植性腫瘤和誘發(fā)腫瘤及狗自發(fā)性淋巴肉瘤有抗腫瘤作用。本品的作用機制是通過裂解單鏈和雙鏈dna而抑制腫瘤細胞dna 的合成。

　　2.毒理：動物實驗顯示，給大鼠連續(xù)靜脈注射本品，結果引起大鼠肺纖維化。

　　藥代動力學：

　　本品靜脈注射后，約15分鐘達血藥峰濃度(cmax)。在血中消失較快，廣泛分布于肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多。除皮膚和肺以外，本品在其他正常組織中均很快失活。主要經腎排泄，給藥8小時后可排出給藥量的70%～85%。腎功能不全患者對本品的排泄減慢，故本品的血消除半衰期(t1/2b)延長。

　　適應癥：本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌(鱗狀細胞癌)、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。

　　不良反應：

　　1.肺：本品長期使用可致間質性肺炎、肺纖維化，患者可因肺功能不全而死亡。

　　2.多見胃腸道反應，主要表現為食欲不振、吞咽困難、惡心、嘔吐、腹瀉等，大量使用可引起粘膜損傷、口腔潰瘍等。

　　3.常見發(fā)熱反應：給藥后4～5小時或更長時間，常可見劑量依賴性發(fā)熱。

　　4.可見輕微骨髓抑制。

　　5.過敏反應：主要表現為皮疹、蕁麻疹、發(fā)燒性紅皮癥等;偶見因過敏性休克(前期癥狀主要為血壓降低、發(fā)冷、發(fā)熱、意識紊亂、喘鳴、嘔吐等)而死亡。

　　6.皮膚、粘膜：給藥量達100mg左右時，可發(fā)生皮膚硬化、肥厚、色素沉著、指甲變色脫落、脫發(fā)、口內炎、口角炎等，停藥后多可自然恢復。

　　7.肝：偶可發(fā)生肝功能障礙。

　　8.血液系統(tǒng)：偶見紅細胞與白細胞減少、貧血等。

　　9.泌尿系統(tǒng)：偶見尿頻、膀胱炎等。

　　10.精神、神經系統(tǒng)：偶見倦怠感、頭痛、頭重感等。

　　11.偶可出現肌內注射部位的硬結、疼痛等。

　　禁忌癥：

　　下列患者禁用： 1. 對本品或博來霉素過敏者。 2. 患有較嚴重的肺功能不全、胸部x光片上呈現彌漫性纖維化病變及明顯病變的患者。 3. 正在接受肺部放射線治療者。 4. 患有較嚴重的腎功能不全的患者。 5. 患有較嚴重的心臟疾病的患者。 6. 發(fā)熱患者。 7. 白細胞低于2500/mm3者。

　　注意事項：

　　1.有肺部疾病或肺部疾病史、肝腎功能不全、心臟病、曾接受過或正在接受胸部放射線治療及水痘患者慎用。

　　2. 使用本品后發(fā)生不良反應的個體差異很大，部分患者在劑量比較小時亦可能發(fā)生不良反應，故應充分留意。

　　3. 對于曾使用過博萊霉素的患者，原則上應以已使用的博萊霉素劑量和本品劑量之和作為總用藥量。

　　4. 對于曾使用過博萊霉素的患者，在使用本品時，應考慮到兩者毒性的相加性，需慎重用藥。

　　5. 需充分注意感染的發(fā)生或惡化。

　　6. 注射本品前后給予抗過敏藥或解熱藥可減輕發(fā)熱反應。

　　7. 須充分注意：對于肺部有基礎疾患或高齡患者，總用藥量即使在100mg以下，發(fā)生間質性肺炎或肺纖維化的可能性也較大。

　　8.本品重復給藥時，會導致用藥量的增加;使用本品3周后仍未見效者，宜停用本品。

　　9. 用藥期間應注意隨訪檢查：肺部有無羅音、胸部x線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。

　　10. 肺泡動脈氧壓差(a-ado2)、動脈血氧分壓(pao2)、肺一氧化碳彌散功能(dlco)等肺功能檢查應盡可能每周1次，并持續(xù)至給藥后2個月;如a-ado2、 pao2分別連續(xù)2周增大或下降時，應立即停藥。對于給藥前肺功能檢查值明顯偏低而必須使用本品的患者，在給藥期間須注意觀察，若檢查值進一步下降，應立即停藥。

　　11. 劑量超過100mg、60歲以上老人、肺癌患者或使用本品前接受過放化療的患者容易引起本品在體內的蓄積。

　　12. 淋巴瘤患者使用本品易引起高熱、過敏、休克，用藥前須作好充分準備。

　　13. 對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀、肺纖維化、肺功能損害，應與肺部感染相區(qū)別。

　　14.應用本品后出現過敏反應，應中止給藥;出現過敏性休克的前期癥狀時應立即中止給藥，進行急救處理。