2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第八章第三節(jié)

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　　第三節(jié) 甲狀腺激素及(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第八章第三節(jié)甲狀腺激素及抗甲狀腺藥)抗甲狀腺藥

　　第一亞類 甲狀腺激素

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.甲狀腺素(四碘甲狀腺原氨酸，T4)——要轉(zhuǎn)變?yōu)門3才能發(fā)揮作用。

　　2.碘甲腺氨酸(三碘甲狀腺原氨酸，T3)——生理活性。

　　甲狀腺素作用：

　　(1)維持正常生長(zhǎng)發(fā)育。

　　甲狀腺功能不足——呆小病(克汀病)、黏液性水腫(成人)。

　　(2)促進(jìn)代謝和增加產(chǎn)熱。

　　(3)提高交感腎上腺系統(tǒng)的感受性。

　　甲狀腺激素藥(甲狀腺片、左甲狀腺素鈉、左旋三碘甲腺原氨酸)——

　?、僦委焼渭冃约谞钕倌[及甲狀腺癌手術(shù)后導(dǎo)致的甲減;

　?、谠\斷甲亢的抑制試驗(yàn)。

　　【主要藥物】

　　1.甲狀腺片——T3和T4含量比例不恒定，已基本被淘汰。

　　2.左甲狀腺素——人工合成的T4。

　　3.碘塞羅寧——人工合成的T3，作用與甲狀腺素相似，而效力為甲狀腺素的3～5倍。起效快，維持時(shí)間較短。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.心動(dòng)過速、心悸、心絞痛、心律失常、暫時(shí)性低血壓;

　　2.月經(jīng)紊亂;

　　3.體重減輕、骨骼肌痙攣、肌無力。

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　　(三)禁忌證

　　非甲狀腺功能減退性心力衰竭和快速型心律失常者。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第八章第三節(jié)甲狀腺激素及抗甲狀腺藥)

　　(一)注意調(diào)整劑量

　　左甲狀腺素成人初始劑量一日25～50μg，一日1次，隨后每隔2周以25μg調(diào)整至適宜劑量。

　　(二)注意用藥安全性

　　1.左甲狀腺激素——吸收易受飲食影響——晨起空腹服用。

　　2.治療初期應(yīng)注意心功能，有心絞痛病史者應(yīng)從小劑量開始。

　　3.妊娠期——僅有極少量可透過胎盤屏障——可以用，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。

　　第二亞類 抗甲狀腺藥

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　1.丙硫氧嘧啶

　　機(jī)制——

　?、僖种七^氧化酶，使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化;

　?、谝坏饫野彼岷投饫野彼岬目s合過程受阻——不能生成甲狀腺激素。

　　缺點(diǎn)——

　　不能直接對(duì)抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，作用較慢。

　　用于：

　　(1)甲亢。

　　(2)甲狀腺危象：術(shù)前服用，使甲狀腺功能恢復(fù)到正常，然后術(shù)前2周左右+碘劑。

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　　【注意事項(xiàng)】

　　(1)妊娠婦女宜采用最小有效劑量，維持甲狀腺功能在正常上限。

　　(2)丙硫氧嘧啶更不易進(jìn)入乳汁，更適用哺乳期間(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第八章第三節(jié)甲狀腺激素及抗甲狀腺藥)。

　　2.甲巰咪唑

　　——作用較強(qiáng)，奏效快而代謝慢，維持時(shí)間較長(zhǎng)。

　　3.卡比馬唑

　　在體內(nèi)逐漸水解，游離出甲巰咪唑而發(fā)揮作用——作用開始較慢、維持時(shí)間較長(zhǎng)——不適用于甲狀腺危象。

　　4.碘劑——劑量不同，作用不同!

　　小劑量——作為原料合成甲狀腺素，以糾正垂體促甲狀腺素分泌過多，而使腫大的甲狀腺縮小。用于：

　　地方性甲狀腺腫。

　　大劑量碘劑——抗甲狀腺——(補(bǔ)充TANG：抑制甲狀腺素釋放)。

　　(1)甲狀腺危象，同時(shí)配合硫脲類。

　　(2)甲亢術(shù)前準(zhǔn)備，使甲狀腺組織變硬，血供減少，有利于手術(shù)進(jìn)行。

　　作用時(shí)間短暫，且服用時(shí)間過長(zhǎng)時(shí)可使病情加重——不作為常規(guī)抗甲狀腺藥。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　十分常見——藥物過敏----皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡樣綜合征、剝脫性皮炎。

　　常見——關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞和粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少(硫脲類尤其重要，TANG補(bǔ)充)、中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎、脈管炎。

　　(三)禁忌證

　　妊娠及哺乳期婦女、嬰幼兒禁用碘制劑。

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　　【用法與用量】

　　口服：用于甲狀腺危象，每間隔6h給予1次(環(huán)球網(wǎng)校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》系統(tǒng)復(fù)習(xí)第八章第三節(jié)甲狀腺激素及抗甲狀腺藥)。

　　用于甲亢術(shù)前準(zhǔn)備——術(shù)前2周服復(fù)方碘口服溶液，一日3次，一次從5滴逐日增加至15滴。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)注意定期監(jiān)測(cè)血象

　　硫脲類——每周檢査1次白細(xì)胞，如白細(xì)胞計(jì)數(shù)<3×109/l時(shí)，停藥。

　　(二)關(guān)注胰島素自身免疫綜合征

　　甲巰咪唑——可引起胰島素自身免疫綜合征，自發(fā)產(chǎn)生胰島素自身抗體----血糖升高----進(jìn)一步刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素——高游離胰島素血癥——誘發(fā)低血糖反應(yīng)。

　　(三)注意丙硫氧嘧啶引起的其他異常

　　(1)中性粒細(xì)胞胞漿抗體(ANCA)相關(guān)性血管炎，腎臟受累多見。

　　(2)肝毒性——AST及ALT升高和嚴(yán)重肝炎。

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